Nitroglycerin

Nitroglycerin là một loại thuốc giãn mạch dùng để giảm cơn đau thắt ngực.

Hình thức và thành phần phát hành

Nitroglycerin có sẵn trong ba dạng bào chế:

• Ngứa dưới lưỡi liều: trong suốt, không màu (10 ml (200 liều) trong chai hoặc chai, 1 chai mỗi chai, hoặc một chai trong một bó tông hoàn chỉnh với một máy bơm định lượng cơ khí);
• Viên ngậm dưới lưỡi (dùng cho ngậm dưới lưỡi): trắng hoặc gần như trắng, hình trụ phẳng, có bề mặt thô (40 miếng mỗi polyme, được đậy kín bằng phích cắm polymer, ống nghiệm, 1 ống trong một bó tông);
• Tập trung để chuẩn bị dung dịch cho truyền: minh bạch, không màu (2, 5 hoặc 10 ml trong ống, 5 ống trong một gói vỉ, 1-2 hoặc 10 gói trong một hộp carton).

Các thành phần của 1 liều thuốc dưới lưỡi bao gồm:

• Hoạt chất: nitroglycerin - 0,4 mg;
• Thành phần bổ sung: 95% ethanol (ở dạng dung dịch 1%).

Thành phần của 1 viên ngậm dưới lưỡi bao gồm:

• Hoạt chất: nitroglycerin - 0,5 mg (về chất 100%);
• Thành phần bổ sung: glucose (dextrose) - 9,3 mg; đường (sucrose) - 7,9 mg; tinh bột khoai tây - 9,3 mg.

Các thành phần của 1 ml tập trung cho việc chuẩn bị một dung dịch tiêm truyền bao gồm:

• Hoạt chất: nitroglycerin - 1 mg;
• Các thành phần bổ sung: kali dihydrophosphate, natri clorua, dextrose, nước pha tiêm.

Chỉ định sử dụng

• Đau thắt ngực (với mục đích dừng lại và dự phòng ngắn hạn đột quỵ trước khi tập luyện sắp xảy ra hoặc căng thẳng về cảm xúc);
• Nhồi máu cơ tim cấp tính, bao gồm phức tạp do suy thất trái cấp tính (đối với dung dịch tiêm truyền);
• Đau thắt ngực không ổn định (để tiêm truyền);
• Phù phổi (để tiêm truyền).

Chống chỉ định

• Thu gọn;
• Tuổi lên đến 18 năm (đối với nhóm tuổi này của bệnh nhân sự an toàn và hiệu quả của Nitroglycerin chưa được thành lập);
• Quá mẫn cảm với thuốc.

Ngoài ra, tùy thuộc vào hình thức phát hành của Nitroglycerin, các điều kiện / bệnh sau đây là chống chỉ định với liệu pháp:

• Bất kỳ điều kiện nào liên quan đến tăng áp lực nội sọ (đối với thuốc xịt dưới lưỡi);
• Hạ huyết áp động mạch nặng với huyết áp tâm thu dưới 90 mm Hg. st. (đối với ngậm dưới lưỡi);
• Sốc tim, ngoại trừ trong trường hợp các biện pháp được thực hiện để duy trì áp suất tâm trương cuối cùng (đối với thuốc xịt dưới lưỡi);
• Đau thắt ngực kết hợp với bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại (cho ngậm dưới lưỡi);
• Viêm màng ngoài tim bị hạn chế (dùng cho ngậm dưới lưỡi);
• Tamponade màng ngoài tim (đối với phun hyoid);
• Nhồi máu cơ tim cấp tính và suy tim mạn tính với áp suất làm đầy thấp của tâm thất trái (đối với thuốc xịt hyoid);
• Tăng huyết áp phổi nguyên phát, hẹp nhẹ và / hoặc hẹp động mạch chủ (đối với thuốc xịt dưới lưỡi);
• Sốc (đối với viên nén và thuốc xịt dùng cho ngậm dưới lưỡi);
• Glucose-galactose kém hấp thu (đối với viên nén dùng dưới lưỡi);
• Điều trị đồng thời với các chất ức chế phosphodiesterase-5, bao gồm sildenafil, vardenafil, tadalafil (đối với viên nén và thuốc xịt dùng dưới lưỡi).

Nitroglycerin được quy định một cách thận trọng (sau khi bác sĩ đánh giá tỷ lệ lợi ích với rủi ro hiện có) khi có các bệnh / bệnh như:

• Tăng huyết áp nội sọ;
• Bệnh tăng nhãn áp góc đóng;
• Đột quỵ xuất huyết;
• Thiếu máu nặng;
• Suy thận (nặng);
• Nhiễm độc giáp;
• Chấn thương đầu gần đây;
• Suy gan (cho máy tính bảng để tiêm dưới lưỡi và dung dịch tiêm truyền), suy gan nặng (đối với một con ngậm dưới lưỡi);
• Tamponade tim (đối với viên ngậm dưới lưỡi và truyền dịch);
• Lạm dụng rượu (cho ngậm dưới lưỡi);
• Hạ huyết áp với huyết áp tâm thu thấp - dưới 90 mm Hg. st. (đối với máy tính bảng để tiêm dưới lưỡi và dung dịch tiêm truyền);
• Hạ huyết áp thế đứng và xu hướng phát triển hạ huyết áp thế đứng (đối với ngậm dưới lưỡi);
• Đau nửa đầu (đối với ngậm dưới lưỡi);
• Động kinh (đối với ngậm dưới lưỡi);
• Viêm màng ngoài tim bị hạn chế (đối với viên nén để tiêm dưới lưỡi và dung dịch tiêm truyền);
• Bệnh cơ tim phì đại (cho viên nén cho tiêm dưới lưỡi và tiêm truyền);
• Hẹp van hai lá bị cô lập (cho viên nén cho tiêm dưới lưỡi và tiêm truyền);
• Phù phổi độc hại (để tiêm truyền);
• Hẹp động mạch chủ (để tiêm truyền); hẹp hẹp subaortic phì đại vô căn (đối với viên ngậm dưới lưỡi);
• Giảm tuần hoàn không được kiểm soát (giảm lưu lượng máu tuần hoàn) với áp lực thấp hoặc bình thường trong động mạch phổi ở bệnh nhân suy tim (đối với dung dịch tiêm truyền);
• Nhồi máu cơ tim cấp tính, suy tim (mãn tính) với áp suất làm đầy thấp của tâm thất trái (đối với viên nén dùng dưới lưỡi và dung dịch tiêm truyền);
• Sốc, bao gồm cả tim mạch, trừ trường hợp có áp suất làm đầy đủ cao của tâm thất trái, incl. được cung cấp với các thuốc có hành động co bóp dương tính hoặc đảo ngược động mạch chủ (đối với dung dịch tiêm truyền);
• Xơ vữa động mạch não nghiêm trọng (để tiêm truyền);
• Xuất huyết não (đối với dung dịch tiêm truyền);
• Thời kỳ mang thai và cho con bú;
• Tuổi già (để tiêm truyền).

Liều lượng và cách dùng

Để tránh các biến chứng, sử dụng dưới lưỡi của thuốc có thể chỉ sau khi kê toa y tế.

Phun dưới lưỡi

Phun tiêm vào lưỡi hoặc dưới nó, các thủ tục là thích hợp hơn để thực hiện ở một vị trí ngồi, giữ hơi thở. Sau một liều nitroglycerin được tiêm trong vài giây, cần phải đóng miệng mà không nuốt thuốc ngay lập tức. Lắc bao bì bằng bình xịt trước khi sử dụng không nên. Khi phun, chai phải được giữ thẳng đứng.

Khi các triệu chứng đầu tiên của một cơn đau thắt ngực xuất hiện, cần tiêm 1-2 liều Nitroglycerin (được xác định bởi mức độ nghiêm trọng của tình trạng này). Bạn có thể sử dụng một liều bổ sung, nhưng trong vòng 15 phút, bạn có thể sử dụng không quá 1,2 mg thuốc (3 liều). Nếu tình trạng này không được cải thiện, bạn nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ.

Liều duy nhất tối đa của Nitroglycerin - 3 liều.

Khi sử dụng thuốc để dự phòng, thường là 5-10 phút trước khi tải hoặc căng thẳng dự kiến, 1 liều được quy định.

Máy tính bảng để quản lý dưới lưỡi

Thuốc được thực hiện dưới lưỡi mà không nuốt viên thuốc cho đến khi tái hấp thu hoàn toàn.

Nitroglycerin phải được thực hiện ngay lập tức sau khi các dấu hiệu đầu tiên của một cơn đau thắt ngực xuất hiện (hoặc cho các mục đích dự phòng) trước khi căng thẳng cảm xúc dự kiến ​​hoặc gắng sức. Một liều duy nhất là 1 viên. Với chứng đau thắt ngực ổn định, hiệu quả của liệu pháp có thể đến từ việc sử dụng liều thấp hơn. Nếu tình trạng đã được cải thiện, phần còn lại của thuốc, mà do thời gian này không có thời gian để giải quyết, được khuyến khích để nhổ ra. Thông thường (ở 75% bệnh nhân) tác dụng của việc dùng Nitroglycerin được ghi nhận trong vòng 3 phút. Nếu sau 5 phút sau khi uống liều đầu tiên, tình trạng này không được cải thiện, bạn nên uống thêm 1 viên nữa. Nếu cơn động kinh không dừng lại, bạn nên tìm kiếm sự chăm sóc y tế càng sớm càng tốt.

Dung dịch tiêm truyền

Tỷ lệ giới thiệu các giải pháp của Nitroglycerin được lựa chọn bởi các bác sĩ riêng, có tính đến huyết áp, nhịp tim, áp lực tĩnh mạch trung tâm, điện tâm đồ và các chỉ số khác. Thuốc phải được quản lý thông qua một máy bơm truyền hoặc một thiết bị phân phối tự động, sẽ cho phép liều chính xác dung dịch, cũng như kiểm soát nhịp tiêm.

Việc giới thiệu nitroglycerin sử dụng một hệ thống thông thường để truyền chất lỏng đảm bảo tính chính xác của liều lượng của nó. Trước khi dùng, dung dịch Nitroglycerin nên được pha loãng đến nồng độ 0,01% trong dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch dextrose 5% (glucose). Không nên sử dụng các dung môi khác.

Tỷ lệ ban đầu của việc giới thiệu một giải pháp của Nitroglycerin là từ 0,5 đến 1 mg mỗi giờ, tỷ lệ tối đa là 8-10 mg mỗi giờ.

Nồng độ khuyến cáo và tỷ lệ sử dụng Nitroglycerin là (1 ml tương ứng với 20 giọt): 0,0166 mg / phút (1 mg / h) - 24 mg mỗi ngày thông qua bộ phân phối tự động (thể tích dung dịch là 1 mg / ml) hoặc 240 mg mỗi ngày hệ thống để tiêm tĩnh mạch (thể tích dung dịch là 0,1 mg / ml); tỷ lệ tiêm - 3-4 giọt trong một phút.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào các chỉ định lâm sàng (từ vài giờ đến 2-3 ngày).

Do thực tế là chất hoạt tính được hấp thụ trên thành ống polyvinyl clorua (tổn thất có thể dao động từ 40 đến 80%), nên sử dụng các ống làm bằng polyethylene và thủy tinh. Trong ánh sáng, dung dịch tiêm truyền Nitroglycerin bị phá hủy nhanh chóng, do đó, các lọ và hệ thống truyền phải được sàng lọc bằng chất liệu mờ đục. Không được phép cất trữ thuốc trong ống đã mở.

Tác dụng phụ

• Hệ tim mạch: sốt, hạ huyết áp, chóng mặt, nhức đầu, nhịp tim nhanh; hiếm khi (trong hầu hết các trường hợp - với quá liều) - tím tái, suy sụp thế đứng, tăng triệu chứng đau thắt ngực; đôi khi - sụp đổ với bradyarrhythmia và mất ý thức;
• Hệ thống tiêu hóa: khô niêm mạc miệng; hiếm khi - đau bụng, buồn nôn, nôn mửa;
• Hệ thần kinh trung ương: yếu; hiếm khi - thờ ơ, phản ứng tâm thần, mất phương hướng, lo âu;
• Phản ứng dị ứng: hiếm khi - viêm da tróc vảy, phát ban da, ngứa;
• Phản ứng của địa phương: đỏ bừng mặt, đốt dưới lưỡi;
• Khác: hiếm - methemoglobinemia, hạ thân nhiệt, mờ mắt.

Hướng dẫn đặc biệt

Không vượt quá liều khuyến cáo trong hướng dẫn.

Điều trị nên bị gián đoạn với thị lực mờ (mức độ nghiêm trọng đáng kể hoặc bảo quản) hoặc khô niêm mạc miệng.

Để nitroglycerin, cũng như nitrat hữu cơ khác, với việc sử dụng thường xuyên có thể gây nghiện, đòi hỏi phải tăng liều.

Nhức đầu trong khi điều trị có thể được giảm bằng cách giảm liều Nitroglycerin và / hoặc bằng cách đồng quản trị của validol.

Với đột quỵ thường xuyên, nên sử dụng thuốc nitroglycerin kéo dài.

Việc sử dụng rượu trong quá trình sử dụng nitroglycerin bị nghiêm cấm.

Thành phần của thuốc xịt dưới lưỡi bao gồm rượu, điều quan trọng đối với phụ nữ trong khi mang thai và cho con bú, bệnh nhân bị động kinh, rối loạn chức năng gan, sau chấn thương sọ và các bệnh khác của hệ thống thần kinh trung ương, cũng như trong trường hợp lạm dụng rượu.

1 viên ngậm dưới lưỡi chứa 2,65 đơn vị hạt CH10 ^-3 (HE).

Các thành phần của các giải pháp cho truyền bao gồm glucose (dextrose), mà phải được xem xét trong trường hợp bệnh tiểu đường.

Trong nhồi máu cơ tim cấp tính hoặc suy tim cấp tính, chỉ nên sử dụng Nitroglycerin dưới sự theo dõi chặt chẽ của bệnh nhân.

Để tránh sự gia tăng các cơn đau thắt ngực, nên ngưng thuốc đột ngột.

Lựa chọn cá nhân tỷ lệ giới thiệu dung dịch tiêm truyền Nitroglycerin tránh làm giảm huyết áp không mong muốn. Ngoài ra, huyết áp có thể giảm ngay cả sau đó, so với nền của huyết áp ổn định ban đầu, và do đó, theo dõi nên được thực hiện trong suốt thời gian truyền toàn bộ (ít nhất 3-4 lần mỗi giờ).

Để có được hiệu ứng huyết động cần thiết ở những bệnh nhân trước đó đã sử dụng nitrat hữu cơ (isosorbide dinitrate, isosorbide-5-mononitrate), liều cao hơn có thể được yêu cầu.

Trong thời gian điều trị, thận trọng được khuyến khích trong khi lái xe và khi thực hiện các loại công việc nguy hiểm có thể yêu cầu phản ứng tâm lý nhanh chóng và tăng sự chú ý.

Tương tác thuốc

Với việc bổ nhiệm chung của Nitroglycerin với một số loại thuốc có thể phát triển các tác dụng sau:

• Axit Acetylsalicylic: sự gia tăng mức độ nitroglycerin trong máu và tăng cường hoạt động của nó;
• Thuốc chống tăng huyết áp, thuốc giãn mạch, procainamide, chất ức chế phosphodiesterase-5, thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh calci chậm, ethanol, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc ức chế monoamine oxidase, adrenoblocker beta: tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc ức chế nitrile
• Heparin: giảm hiệu quả của nó;
• Dihydroergotamine: tăng hàm lượng trong máu và huyết áp.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Để xa tầm với của trẻ em, tránh ánh sáng.

Ngày hết hạn:

• Phun dưới lưỡi: 2 năm ở nhiệt độ lên đến 15 ° C;
• Viên nén dùng cho ngậm dưới lưỡi: 2 năm ở nhiệt độ lên đến 25 ° C;
• Tập trung cho giải pháp cho truyền dịch: 3 năm ở nhiệt độ 5-25 ° C.