Neurontin

Neurontin là thuốc chống co giật.

Hình thức và thành phần phát hành

Neurontin có sẵn ở hai dạng bào chế:

• Viên nang: đục, cứng gelatin, với từ “PD” trên cơ thể và “Neurontin” trên nắp, nội dung của viên nang gần như là bột trắng hoặc trắng, 100 mg mỗi là kích thước số 3, thân và nắp có màu trắng, nhãn trên nắp là “100 mg "; 300 mg mỗi - kích thước số 1, vỏ và vỏ có màu vàng nhạt, đánh dấu trên nắp là “300 mg”; 400 mg mỗi - kích thước số 0, thân và nắp màu kem cam, đánh dấu trên nắp - "400 mg" (10 miếng trong vỉ, 2, 5 hoặc 10 gói trong hộp các tông);
• Viên nén, màng bọc: elip, trắng, khắc chữ "NT" và "16" (600 mg mỗi) hoặc "26" (800 mg mỗi), có nguy cơ giữa khắc ở một bên và rủi ro ở phía bên kia ( 10 miếng trong vỉ, 2, 5 hoặc 10 gói trong một hộp carton).

Các thành phần của 1 viên nang bao gồm:

• Hoạt chất: gabapentin - 100, 300 hoặc 400 mg;
• Thành phần phụ trợ (viên nang 100/300/400 mg, tương ứng): monohydrate lactose - 14,25 / 42,75 / 57 mg; tinh bột ngô - 10/30/40 mg; talc - 10/30/40 mg;
• Vỏ nang (viên nang 100/300/400 mg tương ứng): gelatin - 39,6 / 64,07 / 80,01 mg; titanium dioxide (E171) - 1,44 / 0,76 / 1,28 mg, natri lauryl sulfat - nhỏ hơn 0,1 / 0,15 / 0,19 mg; thuốc nhuộm oxit sắt màu vàng (E172) - 0 / 0,15 / 0,62 mg; thuốc nhuộm oxit sắt đỏ (E172) - 0/0 / 0,06 mg;
• Mực (đối với tất cả các loại viên nang): shellac - 0,075 mg; titanium dioxide (E171) —0,027 mg; Indigo Carmine - 0,021 mg.

Thành phần của 1 viên bao gồm:

• Hoạt chất: gabapentin - 600 hoặc 800 mg;
• Thành phần phụ trợ (viên nén 600/800 mg, tương ứng): Poloxamer 407 - 80 / 106,7 mg; copovidone - 64,8 / 86,4 mg; tinh bột ngô - 49,2 / 65,6 mg; magiê stearat - 6/8 mg;
• Lớp phủ phim: Opadry trắng YS-1-18111 - 24/32 mg (talc - 17,4 / 23,2 mg; hyprolosis - 6,6 / 8,8 mg); sáp thảo dược (candela) - 0,6 / 0,8 mg.

Chỉ định sử dụng

• Đau thần kinh ở người lớn (điều trị);
• Co giật một phần có và không có tổng quát thứ cấp ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi (đơn trị liệu);
• Co giật một phần với generalisation thứ cấp và không có nó ở người lớn và trẻ em từ 3 năm (như một phương tiện bổ sung).

Chống chỉ định

• Không dung nạp lactose, thiếu lactase, kém hấp thu glucose-galactose;
• Tuổi lên đến 3 năm (một đại lý bổ sung trong điều trị co giật một phần có và không có tổng quát thứ cấp), 12 năm (đơn trị liệu co giật một phần có và không có tổng quát thứ cấp) và 18 tuổi (điều trị đau thần kinh);
• Quá mẫn cảm với thuốc.

Neurontin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy thận.

Điều dưỡng và phụ nữ mang thai chỉ có thể kê đơn thuốc sau khi đánh giá tỷ lệ lợi ích / nguy cơ cho mẹ và con.

Liều lượng và cách dùng

Neurontin được uống, bất kể bữa ăn. Nếu cần thiết, giảm liều, hủy bỏ điều trị hoặc thay thế thuốc bằng cách thay thế, nó nên được thực hiện dần dần trong ít nhất 7 ngày.

Liều dùng ban đầu hàng ngày cho đau thần kinh ở người lớn là 900 mg, sự đa dạng của tiếp nhận - 3 lần một ngày (trong các phần bằng nhau). Nếu cần thiết, tăng dần liều đến tối đa là 3600 mg mỗi ngày. Nó nên được lưu ý rằng khi sử dụng Neurontin ở liều hàng ngày trên 1800 mg, không có hiệu quả bổ sung được ghi nhận.

Điều trị có thể được bắt đầu ngay lập tức với liều hàng ngày 900 mg hoặc tăng dần trong 3 ngày đầu tiên. Để làm điều này, dùng thuốc trong một liều duy nhất 300 mg, tăng tần số dùng thuốc: ngày đầu tiên - 1 lần một ngày, ngày thứ hai - 2 lần một ngày, ngày thứ ba - 3 lần một ngày.

Liều hiệu quả cho co giật một phần ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi là 900-3600 mg. Bạn có thể bắt đầu điều trị theo một trong các chương trình được mô tả ở trên. Trong tương lai, một liều duy nhất có thể được tăng lên đến 1200 mg với tần suất 3 lần một ngày. Một khả năng dung nạp tốt của Neurontin trong một liều hàng ngày lên đến 4800 mg đã được ghi nhận. Để tránh co giật, khoảng thời gian tối đa giữa các liều dùng không được vượt quá 12 giờ.

Liều ban đầu ở trẻ em 3-12 tuổi là 10-15 mg / kg mỗi ngày trong 3 liều. Trong vòng 3 ngày, nó dần dần tăng lên hiệu quả. Như một quy luật, liều hàng ngày hiệu quả ở trẻ em từ 5 tuổi là 25-35 mg / kg, trẻ em từ 3-5 tuổi - 40 mg / kg (bằng các phần bằng nhau ở 3 liều). Với việc sử dụng lâu dài, khả năng dung nạp tốt của Neurontin được ghi nhận ở liều lên đến 50 mg / kg mỗi ngày. Để tránh co giật, khoảng cách tối đa giữa các liều không được vượt quá 12 giờ.

Để kiểm soát nồng độ của gabapentin trong huyết tương là không cần thiết. Neurontin có thể được sử dụng đồng thời với các thuốc chống co giật khác mà không tính đến những thay đổi về nồng độ trong huyết tương hoặc nồng độ của các thuốc chống co giật khác trong huyết thanh.

Trong trường hợp suy thận, nên sử dụng liều thấp hơn của Neurontin (độ thanh thải creatinin / liều hàng ngày):

• Từ 80 ml mỗi phút: 900-3600 mg;
• 50-79 ml mỗi phút: 600-1800 mg;
• 30-49 ml mỗi phút: 300-900 mg;
• 15-29 ml mỗi phút: 150-600 mg (để nhận một liều 150 mg, 300 mg mỗi ngày khác được quy định);
• Ít hơn 15 ml mỗi phút: 150-300 mg.

Liều dùng hàng ngày phải được thực hiện trong 3 liều.

Bệnh nhân chạy thận nhân tạo đã không dùng gabapentin trước đây, được khuyến cáo để quản lý Neurontin trong một liều bão hòa 300-400 mg, sau đó nó được sử dụng sau mỗi 4 giờ chạy thận nhân tạo ở 200-300 mg.

Tác dụng phụ

Trong điều trị đau thần kinh, các rối loạn sau đây có thể phát triển (ít nhất là ở 1% bệnh nhân):

• Hệ thống thần kinh: mất trí nhớ, rối loạn dáng đi, suy nghĩ và phối hợp, mất điều hòa, buồn ngủ, lú lẫn, chóng mặt, mê hoặc, run, đau đầu;
• Hệ hô hấp: viêm họng, khó thở;
• Hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, táo bón, niêm mạc miệng khô, khó tiêu, đầy hơi, đau bụng;
• Cơ quan cảm giác: viêm tai giữa, giảm thị lực, viêm kết mạc, chóng mặt;
• Da: phát ban da;
• Khác: nhiễm trùng, chấn thương do tai nạn, phù ngoại biên, tăng đường huyết, suy nhược, hội chứng giống cúm, đau lưng, đau nội địa hóa khác nhau, tăng cân.

Trong thời gian điều trị co giật một phần tác dụng phụ có thể phát triển (không ít hơn trong 1% bệnh nhân):

• Hệ tim mạch: tăng huyết áp hoặc các triệu chứng giãn mạch;
• Hệ thống tiêu hóa: buồn nôn và / hoặc nôn mửa, táo bón, khó tiêu, tiêu chảy, tăng sự thèm ăn, đau họng hoặc niêm mạc miệng, đau bụng, biếng ăn, đầy hơi, bệnh răng miệng, viêm nướu;
• Cơ quan tạo máu: giảm bạch cầu, giảm nồng độ của các tế bào máu trắng, ban xuất huyết (trong hầu hết các trường hợp nó được mô tả là bầm tím xảy ra với ít tác động vật lý);
• Hệ thống cơ xương: đau cơ, gãy xương, đau khớp;
• Hệ thống thần kinh: mất trí nhớ, mất điều hòa, loạn nhịp, rối loạn, trầm cảm, loạn thần kinh, mất ngủ, loạn nhịp, căng thẳng, buồn ngủ, suy nhược, co giật cơ, run, chóng mặt, hyperkinesia, dị cảm, thù địch, lo âu, nhức đầu, trầm trọng thêm , thiếu hoặc suy yếu phản xạ;
• Hệ hô hấp: nhiễm trùng đường hô hấp, viêm phế quản, ho, viêm họng, viêm phổi, viêm mũi;
• Da: trầy xước, ngứa và phát ban, mụn trứng cá;
• Cơ quan cảm giác: giảm thị lực, mờ mắt, thị giác, chóng mặt;
• Hệ thống sinh dục: bất lực, nhiễm trùng đường tiết niệu;
• Khác: rối loạn chức năng cương dương, phù ngoại biên, đau lưng, sốt, mệt mỏi, nhiễm siêu vi, tăng cân, sưng mặt, suy nhược, khó chịu chung.

Tác dụng phụ thường nhẹ hoặc nhẹ. Rối loạn ở bệnh nhân cao tuổi không khác biệt ở những bệnh nhân trẻ tuổi.

Khi so sánh khả năng dung nạp của Neurontin ở liều hàng ngày là 300 và 3600 mg, sự phụ thuộc liều được quan sát cho những hiện tượng như mất điều hòa, chóng mặt, buồn ngủ, nystagmus và dị cảm.

Trong thời gian điều trị ở trẻ em 3-12 tuổi với tần suất 2% và cao hơn so với giả dược, các tác dụng phụ sau đây đã được ghi nhận:

• Hệ thống tiêu hóa: buồn nôn và / hoặc nôn mửa;
• Hệ thống thần kinh: chóng mặt, buồn ngủ, hyperkinesia, cảm xúc lability, thù địch;
• Hệ hô hấp: nhiễm trùng đường hô hấp, viêm phế quản;
• Khác: mệt mỏi, sốt, nhiễm virus, tăng cân.

Cũng ở trẻ em ở độ tuổi này, viêm mũi, viêm họng, viêm tai giữa, đau đầu, tiêu chảy, chán ăn, co giật có thể xảy ra trong khi điều trị.

Sự phát triển của các tác dụng phụ như buồn ngủ, mất điều hòa, mệt mỏi, chóng mặt, buồn nôn và / hoặc nôn khi sử dụng Neurontin như một tá dược thường đòi hỏi phải ngừng điều trị. Nếu thuốc được sử dụng như đơn trị liệu, sự xuất hiện của chóng mặt, buồn ngủ, căng thẳng, tăng cân, buồn nôn và / hoặc nôn cũng đòi hỏi phải bãi bỏ Neurontin. Rối loạn làm gián đoạn điều trị ở trẻ em bao gồm buồn ngủ, thù địch và hyperkinesia.

Sau khi đăng ký thuốc, các trường hợp tử vong đột ngột không rõ nguyên nhân được báo cáo (kết nối với điều trị bằng gabapentin chưa được xác định).

Các tác dụng phụ khác bao gồm phản ứng dị ứng (bao gồm nổi mề đay, phù mạch và phù nề), phát ban do thuốc (bao gồm bạch cầu ưa eosin và phản ứng toàn thân), rụng tóc, biến động nồng độ glucose trong máu ở bệnh nhân đái tháo đường, đau ngực, gynecomastia, ảo giác, nồng độ creatine phosphine cao trong huyết tương, vàng da, viêm gan, ban đỏ đa dạng exudative (bao gồm hội chứng Stevens-Johnson), ù tai, quá mẫn (bao gồm cả các phản ứng toàn thân), động cơ khó chịu Các đặc tính (bao gồm choreoathetosis, dyskinesia và dystonia), giảm tiểu cầu, myoclonus, viêm tụy, tiểu không tự chủ, đánh trống ngực, tiêu cơ vân, suy thận cấp.

Sau khi hủy bỏ Neurontin đột ngột, các tác dụng phụ sau đây thường được ghi nhận: đổ mồ hôi quá mức, buồn nôn, mất ngủ, lo lắng và đau đớn do nội địa hóa khác nhau.

Hướng dẫn đặc biệt

Dùng Neurontin làm tăng nguy cơ tự tử và / hoặc hành vi tự sát. Do đó, bệnh nhân nhận thuốc nên được theo dõi cẩn thận để phát triển hoặc tăng cường trầm cảm, sự xuất hiện của ý nghĩ tự tử hoặc hành vi, cũng như cho bất kỳ thay đổi nào về hành vi.

Với sự phát triển của viêm tụy cấp ở những bệnh nhân nhận Neurontin, nó là cần thiết để đánh giá khả năng hủy bỏ điều trị.

Ngừng đột ngột điều trị ở bệnh nhân bị động kinh có thể dẫn đến sự phát triển của động kinh trạng thái (mặc dù thực tế là hội chứng cai nghiện với sự xuất hiện của co giật khi sử dụng Neurontin không được đánh dấu).

Khi kết hợp với morphine, có thể có sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của gabapentin. Về vấn đề này, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận để phát triển các dấu hiệu trầm cảm của hệ thống thần kinh trung ương (đặc biệt là buồn ngủ). Liều morphine hoặc gabapentin phải được giảm đáng kể.

Để điều trị bệnh động kinh vắng mặt, Neurontin không được coi là một phương thuốc hiệu quả.

Trong quá trình sử dụng các loại thuốc chống động kinh, các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng đe dọa tính mạng có thể phát triển, chẳng hạn như phát ban do thuốc có triệu chứng đồng thời và bạch cầu ưa eosin. Những dấu hiệu sớm của phản ứng quá mẫn là hạch to, tăng nhiệt độ cơ thể và các triệu chứng này có thể xuất hiện ngay cả khi không có phát ban da. Trong trường hợp phát triển các dấu hiệu như vậy, bạn nên ngay lập tức tiến hành kiểm tra bệnh nhân. Nếu không tìm thấy nguyên nhân nào khác ngoài Neurontin, điều trị nên bị gián đoạn.

Trong thời gian điều trị, tần suất co giật có thể tăng hoặc co giật của một loại khác có thể xuất hiện.

Neurontin được khuyến khích để được thực hiện khoảng 2 giờ sau khi uống thuốc kháng acid. Trước khi kê đơn điều trị lâu dài (dài hơn 36 tuần), trẻ em nên đánh giá tỷ lệ nguy cơ có thể có liên quan đến ảnh hưởng đến khả năng học tập, trí thông minh và phát triển, và lợi ích của việc dùng thuốc.

Trong liệu pháp kết hợp với các thuốc chống co giật khác, kết quả dương tính giả được phát hiện khi xác định protein trong nước tiểu bằng cách sử dụng các dải thử nghiệm Ames N-Multistix SG. Về vấn đề này, để xác định protein trong nước tiểu, nên sử dụng các phương pháp kết tủa axit sulfosalicylic cụ thể hơn.

Trong khi dùng Neurontin, nó không được khuyến khích để lái xe hoặc thiết bị nguy hiểm tiềm tàng khác cho đến khi có xác nhận sự vắng mặt của một tác động tiêu cực của thuốc về hiệu suất của các chức năng này.

Tương tác thuốc

Việc sử dụng đồng thời Neurontin với các thuốc kháng acid có chứa nhôm và magiê đi kèm với sự giảm sinh khả dụng của gabapentin.

Khi kết hợp với hydrocodone, giảm liều C max (nồng độ tối đa trong máu) và AUC (tổng nồng độ thuốc trong huyết tương) được quan sát so với đơn trị liệu hydrocodone.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Để xa tầm với của trẻ em ở nhiệt độ lên đến 25 ° C.

Ngày hết hạn:

• Viên nang - 3 năm;
• Viên nén - 2 năm.