Metoprolol

Metoprolol là một beta-blocker beta mang tính chọn lọc với các tác dụng hạ huyết áp, chống loạn nhịp và antianginal.

Hình thức và thành phần phát hành

Dạng bào chế Metoprolol - viên nén: tròn, lồi trên cả hai mặt, có nguy cơ ở một bên, màng bọc:

• Màu hồng - 14 chiếc. trong vỉ, 2 hoặc 4 vỉ trong một hộp carton
• Trắng (màu vàng có thể) - 10 chiếc. trong vỉ, 3 vỉ trong một hộp carton.

Các thành phần hoạt chất là metoprolol tartrate. Nội dung của nó trong 1 máy tính bảng tùy thuộc vào màu sắc:

• Màu hồng - 50 mg;
• Trắng - 100 mg.

Tá dược: cellulose vi tinh thể, magie stearat, silic keo silicon khan, tinh bột natri carboxymethyl (loại A).

Thành phần vỏ:

• Viên nén 50 mg: talc, polysorbate 80, titanium dioxide (E171), hypromellose, thuốc nhuộm màu đỏ thẫm (Ponso 4R);
• Viên nén 100 mg: talc, polysorbate 80, titanium dioxide (E171), hypromellose.

Chỉ định sử dụng

Metoprolol được sử dụng cho các chỉ định sau:

• Loạn nhịp tim (nhịp đập sớm thất và nhịp tim nhanh trên thất);
• Tăng huyết áp động mạch (bao gồm cả kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác), bao gồm cả loại hyperkinetic, nhịp tim nhanh;
• Bệnh tim thiếu máu cục bộ: điều trị nhồi máu cơ tim (điều trị phức tạp và phòng ngừa thứ cấp), cũng như phòng ngừa đột quỵ;
• Cường giáp (như một phần của liệu pháp phức tạp).

Ngoài ra, thuốc có thể được sử dụng để ngăn ngừa các cơn đau nửa đầu.

Chống chỉ định

Tuyệt đối:

• Tuổi lên đến 18 năm;
• Cho con bú;
• Việc sử dụng đồng thời các chất ức chế monoamine oxidase hoặc verapamil tiêm tĩnh mạch;
• Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu - dưới 100 mm Hg, nhịp tim - dưới 45 nhịp / phút; trong trường hợp Metoprolol trong phòng ngừa thứ phát nhồi máu cơ tim);
• Suy tim trong giai đoạn mất bù;
• Nhịp tim chậm nghiêm trọng;
• Đau thắt ngực;
• Sinoatrial (SA) phong tỏa;
• Khối AV II-III;
• Hội chứng xoang bệnh;
• Sốc tim;
• Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc hoặc thuốc chẹn bêta khác.

Tương đối (yêu cầu chăm sóc đặc biệt do nguy cơ biến chứng):

• Tuổi cao cấp;
• Mang thai;
• Suy gan / thận mãn tính;
• Làm lệch các bệnh mạch máu ngoại biên (hội chứng Raynaud hoặc chứng âm liên tục);
• Myasthenia gravis;
• AV khối I độ;
• Pheochromocytoma;
• Nhiễm độc giáp;
• Nhiễm toan chuyển hóa;
• Trầm cảm (bao gồm cả trong tiền sử);
• Đái tháo đường;
• Bệnh vảy nến;
• Viêm phế quản tắc nghẽn mãn tính và khí phế thũng;
• Hen phế quản.

Liều lượng và cách dùng

Metoprolol nên được uống, mà không cần nhai viên và rửa chúng với chất lỏng, trong một bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn.

Liều hàng ngày ban đầu cho tăng huyết áp là 50-100 mg trong 1 hoặc 2 liều (vào buổi sáng và buổi tối). Trong trường hợp không hiệu quả điều trị, liều đang dần tăng lên và / hoặc quy định ngoài các thuốc hạ huyết áp khác. Liều tối đa hàng ngày cho phép là 200 mg.

Chỉ dẫn khác:

• Rối loạn chức năng của hoạt động tim, kèm theo nhịp tim nhanh - 50 mg 2 lần một ngày;
• Chứng loạn nhịp tim, đau thắt ngực, và dự phòng đau nửa đầu - 50-100 mg 2 lần một ngày;
• Phòng ngừa thứ phát nhồi máu cơ tim - 100 mg 2 lần một ngày.

Ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm, liều giảm tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng.

Tác dụng phụ

• Hệ thống thần kinh: nhức đầu, suy nhược, làm chậm tốc độ phản ứng tâm thần và vận động, tăng mệt mỏi; hiếm khi, giảm sự chú ý, lo lắng, yếu cơ, mất ngủ, buồn ngủ, ác mộng, trầm cảm, dị cảm ở chân tay (ở những bệnh nhân có triệu chứng liên tục và hội chứng Raynaud), suy giảm thoáng qua trí nhớ hoặc nhầm lẫn;
• Cơ quan cảm giác: hiếm khi - khô và đau nhức mắt, giảm tiết dịch tiết nước mắt, viêm kết mạc, giảm thị lực, ù tai;
• Hệ tim mạch: chóng mặt, hạ huyết áp, đánh trống ngực, hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim chậm xoang, và đôi khi - mất ý thức; hiếm khi - biểu hiện co thắt mạch máu (làm mát các chi dưới, tăng rối loạn tuần hoàn ngoại vi, hội chứng Raynaud), tạm thời xấu đi các triệu chứng suy tim mạn tính (phù, khó thở, sưng bàn chân và / hoặc cẳng chân), giảm dẫn truyền và giảm co bóp cơ tim, cardialgia, loạn nhịp tim;
• Hệ thống tiêu hóa: đau bụng, buồn nôn, khô miệng, táo bón, nôn mửa, tiêu chảy, thay đổi khẩu vị, chức năng gan bất thường;
• Hệ hô hấp: nghẹt mũi, khó thở, khó thở; khi sử dụng thuốc với liều cao - co thắt phế quản;
• Hệ thống nội tiết: hạ đường huyết (ở những bệnh nhân nhận insulin); hiếm khi - suy giáp, tăng đường huyết (ở bệnh nhân đái tháo đường);
• Da: đợt cấp của bệnh vẩy nến, phát ban, các phản ứng da giống như bệnh vẩy nến, ngứa, đỏ bừng mặt, đổ mồ hôi, phát ban, quang da, nổi mề đay, rụng tóc hồi phục;
• Chỉ số phòng thí nghiệm: hiếm khi - tăng hoạt động của các enzym gan, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu (chảy máu bất thường và xuất huyết), giảm bạch cầu; rất hiếm khi, tăng bilirubin máu;
• Khác: tăng nhẹ trọng lượng cơ thể, đau ở lưng hoặc khớp, giảm ham muốn tình dục và / hoặc hiệu lực; khi dùng trong khi mang thai - chậm phát triển trong tử cung, nhịp tim chậm và hạ đường huyết ở thai nhi.

Mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ phụ thuộc vào độ nhạy cảm cá nhân của bệnh nhân. Thông thường chúng không đáng kể và độc lập sau khi rút thuốc

Hướng dẫn đặc biệt

Trong thời gian sử dụng metoprolol, kiểm soát huyết áp (HA) và nhịp tim (HR) là cần thiết. Ở bệnh nhân suy thận nặng, ngoài ra, chức năng thận nên được theo dõi, ở những bệnh nhân đái tháo đường - hàm lượng glucose (có thể cần điều chỉnh liều insulin hoặc thuốc hạ đường huyết uống).

Bệnh nhân cần được huấn luyện theo phương pháp đếm nhịp tim và cảnh báo rằng trong trường hợp giảm chỉ số này dưới 50 nhịp / phút, bạn nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ.

Trong suy tim, metoprolol chỉ có thể được dùng sau khi đạt đến giai đoạn bồi thường.

Đó là khuyến cáo để loại bỏ thuốc dần dần, giảm liều trong vòng 10 ngày, bởi vì rút đột ngột có thể dẫn đến tăng huyết áp và tăng cơn đau thắt ngực. Đặc biệt chú ý khi ngừng điều trị nên được trao cho bệnh nhân bị đau thắt ngực và nhiễm độc giáp.

Trong thời gian sử dụng Metoprolol ở bệnh nhân có tiền sử dị ứng nặng nề, có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của các phản ứng quá mẫn. Điều quan trọng cần lưu ý là thuốc có thể đảo ngược tác dụng của liều epinephrine thông thường (adrenaline).

Metoprolol có thể che khuất nhịp tim nhanh do hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường, làm tăng các triệu chứng của bệnh lý của tuần hoàn máu động mạch ngoại vi, giảm sản xuất nước mắt (cần được xem xét cho bệnh nhân sử dụng kính áp tròng).

Nếu nó là cần thiết để quản lý thuốc cho bệnh nhân pheochromocytoma, alpha-blockers được sử dụng như điều trị đồng thời, và beta2-adrenostimulants được sử dụng với hen phế quản.

Bệnh nhân dùng Metoprolol đồng thời với các loại thuốc làm giảm việc cung cấp catecholamine (ví dụ, với reserpine) nên dưới sự giám sát cẩn thận của bác sĩ, vì có thể làm tăng tác dụng của thuốc chẹn beta, giảm huyết áp quá mức và sự phát triển của nhịp tim chậm. Ở bệnh nhân cao tuổi, nó được khuyến khích để liên tục theo dõi chức năng gan. Giảm liều cho người cao tuổi được thể hiện trong trường hợp giảm huyết áp tâm thu (dưới huyết áp tâm thu - dưới 100 mmHg), tăng nhịp tim chậm (dưới 50 nhịp / phút), loạn nhịp thất, phong tỏa AV, co thắt phế quản và rối loạn chức năng gan nặng. Trong một số trường hợp, nó đòi hỏi việc bãi bỏ metoprolol.

Bệnh nhân phải trải qua can thiệp phẫu thuật nên cảnh báo bác sĩ gây mê về liệu pháp được thực hiện để ông chọn tác nhân gây mê tổng quát với tác dụng co bóp âm ít nhất. Hủy bỏ metoprolol không được khuyến cáo.

Giám sát đặc biệt trong khi điều trị nên được thực hiện cho bệnh nhân bị rối loạn trầm cảm. Nếu trầm cảm phát triển, thuốc nên được thu hồi.

Trong thai kỳ, metoprolol chỉ được kê đơn theo chỉ dẫn nghiêm ngặt, sau khi đánh giá tỷ lệ lợi ích và rủi ro. Việc điều trị được thực hiện dưới sự giám sát y tế chặt chẽ, đặc biệt là cho sự phát triển của thai nhi. Ngoài ra, việc quan sát nghiêm ngặt trẻ sơ sinh trong vòng 48-72 giờ sau khi sinh là cần thiết.

Vào lúc bắt đầu điều trị, có thể tăng sự mệt mỏi và chóng mặt. Trong trường hợp này, bạn nên tránh lái xe và thực hiện công việc đòi hỏi sự chú ý cao, tốc độ phản ứng về tinh thần và thể chất. Mức độ hạn chế hơn nữa được xác định riêng lẻ.

Tương tác thuốc

Chất ức chế monoamine oxidase làm tăng đáng kể tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn bêta, vì vậy sự kết hợp này chống chỉ định. Thời gian nghỉ giữa các loại thuốc này ít nhất là 14 ngày.

Các phản ứng tương tác có thể xảy ra trong trường hợp sử dụng Metoprolol đồng thời với các thuốc khác:

• Verapamil tiêm tĩnh mạch: ngừng tim;
• Nifedipin: giảm đáng kể huyết áp;
• Tác nhân gây mê: tổng kết của hiệu ứng cardiodepressive;
• Phương tiện gây mê đường hô hấp, là dẫn xuất của hydrocacbon: nguy cơ hạ huyết áp động mạch và ức chế chức năng cơ tim;
• Etrogens, theophylline, beta-adrenostimulyatory, cocaine, indomethacin và các thuốc chống viêm không steroid khác: sự suy yếu của tác dụng hạ huyết áp;
• Thuốc chống trầm cảm tri và tetracyclic, thuốc an thần, thuốc ngủ và thuốc chống loạn thần, ethanol: tăng tác dụng ức chế lên hệ thần kinh trung ương;
• Thuốc giãn cơ chống đông: tăng cường và kéo dài hành động của họ;
• Ergot alkaloids: tăng nguy cơ rối loạn tuần hoàn ngoại vi;
• Thuốc hạ đường huyết uống: giảm tác dụng của chúng;
• Insulin: nguy cơ hạ đường huyết, tăng mức độ nghiêm trọng và che giấu một số triệu chứng của nó (đổ mồ hôi, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp);
• Cuộn cảm của các enzyme microsome gan (barbiturat, rifampicin): tăng sự trao đổi chất và nồng độ metoprolol trong huyết tương, làm giảm hiệu quả của nó;
• Các chất ức chế (thuốc tránh thai, cimetidin, phenothiazin): tăng nồng độ metoprolol huyết tương;
• Xanthines (ngoại trừ difillin), lidocaine: giảm độ thanh thải của chúng;
• Lidocaine: tăng nồng độ của nó trong huyết tương;
• Coumarin: kéo dài tác dụng chống đông máu của chúng;
• Ethanol: nguy cơ giảm huyết áp rõ rệt;
• Các chất phóng xạ có chứa i-ốt dùng để tiêm tĩnh mạch: nguy cơ phản ứng phản vệ;
• Chất chiết xuất dị ứng cho các xét nghiệm da và chất gây dị ứng được sử dụng cho liệu pháp miễn dịch: nguy cơ phản ứng dị ứng toàn thân hoặc sốc phản vệ;
• Thuốc lợi tiểu, thuốc chống tăng huyết áp (đặc biệt là prazosin), nitroglycerin, thuốc chẹn kênh calci: giảm huyết áp mạnh;
• Diltiazem, verapamil, reserpin, clonidin, guanfacine, alpha methyldopa, thuốc chống loạn nhịp (amiodarone), glycosid tim, tác nhân gây mê toàn thân: ức chế dẫn truyền AV, tăng mức độ nghiêm trọng của giảm HR;
• Clonidin: nguy cơ rút sau khi ngừng đột ngột hấp thụ metoprolol (vì lý do này, clonidine nên được hủy bỏ một vài ngày sau khi ngưng metoprolol).

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Bảo quản ở nhiệt độ 15-25 ° C ở một nơi được bảo vệ khỏi ánh sáng và độ ẩm, không thể tiếp cận với trẻ em.

Thời hạn sử dụng - 5 năm.