Merten

Merten - một loại thuốc có tác dụng hạ lipid máu.

Hình thức và thành phần phát hành

Merten được sản xuất ở dạng viên nén bao phim: gần như trắng hoặc trắng, hai mặt lồi; 5 mg: tròn, với dòng chữ "C33" ở một bên; trên 10 mg: tròn, với dòng chữ "C34" trên một trong các bên; trên 20 mg: tròn, với dòng chữ "C35" trên một trong các bên; 20 mg mỗi: hình bầu dục, với "C36" được viết trên một trong các mặt (10 miếng trong vỉ, 3 gói trong một hộp carton).

Thành phần của 1 viên bao gồm:

• Hoạt chất: Rosuvastatin - 5, 10, 20, hoặc 40 mg (ở dạng rosuvastatin canxi);
• Thành phần phụ trợ (tương ứng): monohydrate lactose - 43,5 / 87/174/348 mg; cellulose vi tinh thể 12 - 21,55 / 43,1 / 86,2 / 172,4 mg; Crospovidone (loại A) - 0,25 / 0,5 / 1/2 mg; magnesium hydroxide - 3,75 / 7,5 / 15/30 mg; magiê stearat - 0,75 / 1,5 / 3/6 mg.

Thành phần của màng vỏ (tương ứng): Opadry II trắng (titanium dioxide (E171) - 0,75 / 1,25 / 2,5 / 5 mg, macrogol 3350 - 0,606 / 1,01 / 2,02 / 4,04 mg, talc - 0,444 / 0,74 / 1,48 / 2,96 mg, rượu polyvinyl - 1,2 / 2/4/8 mg) - 3/5/10/20 mg.

Chỉ định sử dụng

• Tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình - như là một bổ sung cho chế độ ăn kiêng và các phương pháp điều trị hạ lipid máu khác hoặc trong trường hợp liệu pháp này không đủ hiệu quả;
• Tăng cholesterol máu và điều kiện rối loạn lipid máu (kết hợp) làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần (Xc), mật độ thấp Xc-lipoprotein (Xc-LDL), apolipoprotein B và TG trong huyết thanh - như một thuốc hỗ trợ chế độ ăn uống trong trường hợp các phương pháp không dùng thuốc khác (ví dụ , giảm cân, tập thể dục) và chế độ ăn uống không đủ;
• Tăng triglyceride máu (loại IV theo Fredrickson) - như là một bổ sung cho chế độ ăn kiêng;
• Biến chứng tim mạch lớn (đột quỵ, đau tim, động mạch máu) ở bệnh nhân người lớn không có biểu hiện lâm sàng của bệnh mạch vành, nhưng tăng nguy cơ phát triển (tuổi trên 60 năm đối với nữ và 50 tuổi đối với nam giới, tăng nồng độ protein phản ứng C (từ 2 mg / l) với sự hiện diện của ít nhất một trong các yếu tố nguy cơ bổ sung, bao gồm hút thuốc, tăng huyết áp động mạch, nồng độ thấp của Cs-HDL, tiền sử gia đình của khởi phát sớm bệnh tim mạch vành - như một phòng ngừa chính.

Merten cũng được quy định như là một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng ở những bệnh nhân được điều trị để làm giảm nồng độ của tổng số Xc và Xc-LDL để làm chậm sự tiến triển của xơ vữa động mạch.

Chống chỉ định

• Bệnh cơ;
• Suy gan (hơn 9 điểm trên thang Childe Pugh);
• Giai đoạn hoạt động của bệnh gan, bao gồm tăng hoạt động gan transaminase liên tục, cũng như bất kỳ sự gia tăng hoạt động transaminase huyết thanh nào hơn 3 lần so với giới hạn trên của bình thường;
• Rối loạn chức năng phát âm của thận (với độ thanh thải creatinin dưới 30 ml mỗi phút) - viên nén 5, 10 và 20 mg; suy thận vừa phải (với độ thanh thải creatinin dưới 60 ml mỗi phút) - 40 mg;
• Sự hiện diện của khuynh hướng cho sự phát triển của các biến chứng myotoxic;
• Không dung nạp lactose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu lactase;
• Sử dụng đồng thời với cyclosporin;
• Mang thai và cho con bú;
• Tuổi lên đến 18 năm (an toàn và hiệu quả của Merten sử dụng bởi nhóm tuổi này của bệnh nhân chưa được thành lập);
• Quá mẫn cảm với thuốc.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy không nên dùng thuốc.

Chống chỉ định bổ sung cho uống 40 mg là:

• Chỉ định bệnh cơ bắp trong lịch sử cá nhân hoặc gia đình;
• Suy giáp;
• Độc tính trên nền của việc sử dụng các chất ức chế HMG-CoA reductase hoặc fibrate khác trong lịch sử;
• Dẫn đến sự gia tăng nồng độ của hoạt chất (rosuvastatin) trong huyết tương;
• Sử dụng đồng thời với fibrate;
• Tiêu thụ rượu cao;
• Thuộc về chủng tộc châu Á.

Merten ở bất kỳ liều nào nên được thực hiện thận trọng trong sự hiện diện của các điều kiện / bệnh sau đây:

• Hạ huyết áp;
• Tiền sử bệnh gan;
• Nguy cơ phát triển tiêu cơ vân / bệnh cơ: 5, 10 và 20 mg mỗi - suy giáp, suy thận; trên 40 mg: suy thận có mức độ nghiêm trọng dễ dàng (ở độ thanh thải creatinin hơn 60 ml mỗi phút);
• Nhiễm trùng huyết;
• Chấn thương và can thiệp phẫu thuật mở rộng;
• Động kinh không kiểm soát được;
• Rối loạn trao đổi chất, điện giải hoặc nội tiết nặng;
• Tuổi trên 65 năm.

Ngoài ra cho máy tính bảng 5, 10 và 20 mg:

• Bệnh cơ di truyền (gia đình hoặc cá nhân lịch sử) và chỉ dẫn của một lịch sử của độc tính cơ khi sử dụng các chất ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc fibrates;
• Tiêu thụ rượu cao;
• Dẫn đến sự gia tăng nồng độ của hoạt chất (rosuvastatin) trong huyết tương;
• Tiếp nhận đồng thời với fibrates;
• Thuộc về chủng tộc châu Á.

Liều lượng và cách dùng

Merten được uống bằng nước. Hiệu quả của thuốc không phụ thuộc vào lượng thức ăn hoặc thời gian trong ngày. Máy tính bảng cần phải được nuốt toàn bộ, họ không nên bị nghiền nát và nhai.

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân nên tuân thủ một chế độ ăn uống tiêu chuẩn dựa trên việc sử dụng các sản phẩm có hàm lượng thấp của Xc, cần được tiếp tục trong suốt thời gian uống Merten.

Các bác sĩ chọn liều riêng lẻ, dựa trên mục đích của điều trị và đáp ứng điều trị của bệnh nhân để điều trị.

Liều khuyến cáo hàng ngày ban đầu của Merten cho những bệnh nhân trước đó không dùng statin, và cho bệnh nhân được chuyển sau khi điều trị với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác, là 5 hoặc 10 mg. Thuốc được uống 1 lần mỗi ngày.

Chọn liều ban đầu, bạn cần cân nhắc mức độ Xc và nguy cơ có thể có của các biến chứng tim mạch và các tác dụng phụ. Nếu cần thiết, sau 1 tháng thực hiện điều chỉnh liều.

Do nguy cơ cao của các tác dụng phụ khi dùng Merten với liều 40 mg, tăng liều tối đa chỉ có thể ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nặng và nguy cơ biến chứng tim mạch cao (đặc biệt là tăng cholesterol máu di truyền) trong trường hợp liều là 20 nồng độ cholesterol mục tiêu mg không đạt được. Áp dụng một liều 40 mg chỉ có thể dưới sự giám sát y tế (việc bổ nhiệm liều này cho những bệnh nhân không tham khảo ý kiến ​​bác sĩ trước đây, không được khuyến khích).

Bệnh nhân cao tuổi điều chỉnh liều Merten là không cần thiết.

Bệnh nhân suy thận vừa đến nhẹ thường không điều chỉnh liều. Trong trường hợp suy thận vừa phải (độ thanh thải creatinin dưới 60 ml mỗi phút), liều khởi đầu khuyến cáo của Merten là 5 mg. Bệnh nhân suy thận vừa phải không nên dùng liều 40 mg. Bệnh nhân suy thận nặng Merten ở bất kỳ liều nào được chống chỉ định.

Khi suy gan (trên thang điểm Child-Pugh - 7 điểm và thấp hơn) sự gia tăng nồng độ của rosuvastatin không được phát hiện. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân suy gan (ở 8 và 9 điểm), sự gia tăng nồng độ Merten toàn thân đã được ghi nhận. Đó là khuyến cáo rằng các bệnh nhân như vậy theo dõi chức năng gan trong khi điều trị. Dữ liệu về việc sử dụng rosuvastatin ở bệnh nhân suy gan hơn 9 điểm không có sẵn (Merten được chống chỉ định).

Ở những bệnh nhân thuộc chủng tộc châu Á, nồng độ rosuvastatin có hệ thống có thể tăng lên. Liều khởi đầu cho bệnh nhân thuộc chủng tộc Châu Á khi dùng liều 10 và 20 mg không được vượt quá 5 mg (quy định liều 40 mg ở những bệnh nhân này được chống chỉ định). Theo cùng một kế hoạch, Merten được quy định cho tính nhạy cảm với bệnh cơ.

Tác dụng phụ

Theo quy định, các tác dụng phụ xảy ra trong khi điều trị là nhẹ và tạm thời.

Với việc sử dụng Merten, có thể phát triển các rối loạn trên một phần của một số hệ thống cơ thể, biểu hiện với các tần số khác nhau (≥1 / 100 đến <1/10 - thường; ≥1 / 1000 đến <1/100 - không thường xuyên; ≥1 / 10000 đến <1/1000 - hiếm khi <1/10000 - rất hiếm khi, nếu không thể ước tính tần suất dựa trên dữ liệu có sẵn - với tần số không xác định):

• Hệ hô hấp, các cơ quan của ngực và trung thất: với tần số không rõ - khó thở, ho;
• Hệ thống thần kinh và rối loạn tâm thần: thường - chóng mặt, đau đầu; rất hiếm khi - mất trí nhớ, đa thần kinh; với một tần số không xác định - rối loạn giấc ngủ (bao gồm cả những cơn ác mộng và mất ngủ), trầm cảm;
• Mô liên kết và cơ xương: thường - đau cơ; hiếm khi - tiêu cơ vân, bệnh cơ (bao gồm cả viêm cơ); rất hiếm khi - đau khớp; với tần số không xác định, bệnh hoại tử hoại tử qua trung gian miễn dịch;
• Đường tiêu hóa: thường - buồn nôn, táo bón, đau bụng; hiếm khi - viêm tụy; với tần số không rõ - tiêu chảy;
• Hệ thống nội tiết: thường - tiểu đường loại 2;
• Hệ thống miễn dịch: hiếm khi - phản ứng quá mẫn, bao gồm phù mạch;
• Máu và hệ bạch huyết: hiếm khi - giảm tiểu cầu;
• Gan và đường mật: hiếm - tăng hoạt động của men gan; rất hiếm khi - viêm gan, vàng da;
• Da và mô dưới da: không thường xuyên - phát ban, ngứa, nổi mề đay; với tần số không xác định - hội chứng Stevens-Johnson;
• Các cơ quan sinh dục và tuyến vú: rất hiếm khi - gynecomastia;
• Thận và đường tiết niệu: rất hiếm khi - tiểu máu;
• Rối loạn thường gặp và phản ứng tại chỗ tiêm: thường - hội chứng suy nhược; với tần số không xác định - phù ngoại vi;
• Thận và đường tiết niệu: protein niệu, chủ yếu là nguồn gốc ống (như một quy luật, nó giảm và đi một cách độc lập trong quá trình điều trị); trong trường hợp hiếm hoi, tiểu máu;
• Gan và đường mật: ở một số ít bệnh nhân - tăng hoạt động transaminase gan (sự gia tăng này vừa phải, thoáng qua và không có triệu chứng);
• Mô cơ xương và mô liên kết: đau cơ, bệnh cơ (bao gồm cả viêm cơ); trong trường hợp hiếm hoi, tiêu cơ vân có hoặc không có sự phát triển của suy thận cấp tính; sự gia tăng hoạt động của creatine phosphokinase (như một quy luật, những biểu hiện này là nhỏ, không có triệu chứng và thoáng qua; nếu hoạt động của creatine phosphokinase bị vượt quá 5 lần, việc ngừng điều trị);
• Ảnh hưởng đến kết quả của các nghiên cứu cụ thể và phòng thí nghiệm: sự gia tăng nồng độ bilirubin, glucose, hoạt tính của gamma-glutamyltransferase, phosphatase kiềm, rối loạn chức năng tuyến giáp.
• Khác: rối loạn chức năng tình dục; trong trường hợp cực kỳ hiếm (đặc biệt là với liệu pháp kéo dài) - bệnh phổi kẽ; bệnh lý của gân, trong một số trường hợp phức tạp do vỡ.

Tỷ lệ tác dụng phụ thường phụ thuộc vào liều. Tỷ lệ tác dụng phụ nghiêm trọng của gan và thận, tăng tiêu cơ vân tăng ở bệnh nhân khi dùng Merten 40 mg.

Khi tiến hành các quan sát sau tiếp thị, người ta thấy rằng việc sử dụng Merten cũng có thể phát triển các rối loạn sau:

• Hệ thần kinh: rất hiếm khi - mất trí nhớ, đa thần kinh;
• Hệ thống tiêu hóa: hiếm khi - tăng hoạt động của men gan; rất hiếm khi - viêm gan, vàng da; tần số không xác định - tiêu chảy;
• Hệ thống tiết niệu: rất hiếm khi - tiểu máu;
• Hệ hô hấp: tần số không xác định - khó thở, ho;
• Hệ thống cơ xương: rất hiếm khi - đau khớp;
• Phản ứng cho da liễu: với tần số không xác định - Hội chứng Stevens-Johnson;
• Khác: với tần số không xác định - phù ngoại vi.

Trong quá trình sử dụng một số statin, cũng có những dữ liệu về sự phát triển của các tác dụng phụ sau: trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, bao gồm cả những cơn ác mộng và mất ngủ, rối loạn chức năng tình dục, trong trường hợp riêng biệt (đặc biệt là khi sử dụng thuốc lâu dài) - bệnh phổi kẽ.

Hướng dẫn đặc biệt

Sự phát triển của protein niệu, chủ yếu là nguồn gốc ống, thường được ghi nhận khi dùng liều cao Merten (đặc biệt là 40 mg), nhưng trong nhiều trường hợp rối loạn này là định kỳ hoặc ngắn hạn. Được phát triển trong khi điều trị, protein niệu không có nghĩa là sự xuất hiện cấp tính hoặc tiến triển của bệnh thận hiện có. Tần suất rối loạn chức năng nghiêm trọng của thận tăng khi dùng rosuvastatin ở liều 40 mg.

Trong thời gian tiếp nhận của Merten ở tất cả các liều (đặc biệt là khi dùng trong một liều hơn 20 mg), bệnh cơ, đau cơ và, trong trường hợp hiếm hoi, tiêu cơ vân phát triển. Trong những trường hợp rất hiếm, tiêu cơ vân xảy ra trong khi dùng nó với ezetimibe (sự kết hợp này đòi hỏi phải thận trọng).

Với sự gia tăng mức độ creatine phosphokinase trước khi bắt đầu điều trị trên giới hạn trên của bình thường hơn 5 lần, sau 5-7 ngày nó là cần thiết để đo lại. Nếu xác định lại creatine phosphokinase ban đầu được xác nhận, không nên bắt đầu điều trị.

Trong sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ cho sự phát triển của bệnh cơ / tiêu cơ vân, Merten có thể được kê toa chỉ sau một tỷ lệ lợi ích của liệu pháp với nguy cơ có thể xảy ra. Trong thời gian điều trị, cần tiến hành quan sát lâm sàng liên tục.

Nếu bạn bị co thắt, yếu cơ hoặc đau, đặc biệt khi kết hợp với sốt hoặc khó chịu, bạn nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ.

Không cần thiết phải đưa Merten cho bệnh nhân có bệnh nặng, cấp tính cho thấy sự hiện diện của bệnh cơ, hoặc có thể bị suy thận thứ cấp (ví dụ, tăng huyết áp động mạch, nhiễm trùng huyết, chấn thương, phẫu thuật, rối loạn điện giải, hội chứng chuyển hóa, rối loạn nội tiết, co giật).

Merten nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc lạm dụng rượu.

Chẩn đoán chức năng gan được khuyến cáo trước và 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị. Trong trường hợp khi hoạt động của transaminase gan trong huyết thanh vượt quá giới hạn trên của chỉ tiêu 3 lần, nên ngừng điều trị hoặc giảm liều. Tần suất rối loạn chức năng rõ rệt của gan (liên quan trong hầu hết các trường hợp với sự gia tăng hoạt động của men gan) tăng khi dùng 40 mg Merten.

Ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu thứ cấp do suy giáp, hội chứng thận hư, phải điều trị bệnh tiềm ẩn trước khi bắt đầu uống thuốc.

Không nên sử dụng đồng thời Merten với các chất ức chế protease.

Nếu cần thiết, trong khi dùng thuốc, lái xe hoặc các cơ chế khác, nó phải được lưu ý rằng chóng mặt có thể phát triển trong khi điều trị.

Tương tác thuốc

Với việc sử dụng đồng thời Merten với một số chất / thuốc, tác dụng không mong muốn có thể xảy ra (AUC là tổng nồng độ của thuốc trong huyết tương; MHO là tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế - tỷ lệ thời gian prothrombin với thời gian prothrombin trung bình chuẩn; Cmax là nồng độ tối đa của thuốc trong máu; T1 / 2 - chu kỳ bán rã):

• Cyclosporin: sự gia tăng AUC của rosuvastatin;
• Các thuốc đối kháng vitamin K (warfarin hoặc các thuốc chống đông coumarin khác): tăng MHO (nó phải được theo dõi);
• Ezetimibe: không có thay đổi trong AUC hoặc Cmax, tuy nhiên, tương tác dược lực học của các thuốc này không thể loại trừ;
• Gemfibrozil hoặc các chất hạ lipid khác: tăng Cmax và AUC của rosuvastatin;
• Axit nicotinic trong liều hạ lipid máu, fenofibrate, gemfibrozil, các fibrate khác: tăng nguy cơ bệnh cơ (đồng thời quản lý Merten ở liều 40 mg và fibrate chống chỉ định);
• Chất ức chế Protease: Rosuvastatin T1 / 2 kéo dài;
• Thuốc kháng acid trong đình chỉ có chứa nhôm hoặc magiê hydroxide: giảm nồng độ rosuvastatin trong huyết tương (mức độ nghiêm trọng của hành động này là yếu hơn trong trường hợp khi thuốc kháng acid được sử dụng 2 giờ sau khi dùng Merten);
• Erythromycin: giảm AUC và Cmax của rosuvastatin;
• Thuốc tránh thai: tăng AUC của ethinyl estradiol và norgestrel.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Lưu trữ ở nơi tối, khô không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ lên đến 30 ° C.

Thời hạn sử dụng - 2 năm.