Melipramine

Melipramine là một dẫn xuất của dibenzoazepine; thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Hình thức và thành phần phát hành

Dạng bào chế Melipramin:

• Giải pháp cho tiêm bắp: trong suốt, không màu (có thể có màu vàng xanh), không mùi (2 ml trong ống thủy tinh không màu, 5 ống trong vỉ, 2 hộp trong thùng carton);
• Viên nén bao phim: tròn, hai mặt lồi, màu nâu đỏ trong màu sắc, với một bề mặt mờ, với gần như hoặc không có mùi (50 mỗi chai thủy tinh tối, trong một bó tông 1 chai);
• Dragee: hình dạng thấu kính, màu nâu, với một bề mặt sáng bóng, với gần như hoặc không có mùi (50 mỗi chai thủy tinh tối, trong một bó tông 1 chai).

Trong 1 ml dung dịch chứa:

• Hoạt chất: imipramine hydrochloride - 12,5 mg;
• Thành phần phụ trợ: natri sulfite khan, natri clorua, natri disulfite, acid ascorbic, nước pha tiêm.

1 viên nén chứa:

• Thành phần hoạt chất: imipramine hydrochloride - 25 mg;
• Thành phần phụ trợ: magnesi stearat, monohydrat lactose, povidone K25, crospovidone và talc;
• Các thành phần của vỏ: magnesi stearat, hypromellose, Dimethicone E1049 39%, thuốc nhuộm mỹ phẩm màu đỏ nâu (hỗn hợp bao gồm thuốc nhuộm sắt oxit đỏ, sắt oxit màu vàng và đen oxit đen).

1 dragee chứa:

• Thành phần hoạt chất: imipramine hydrochloride - 25 mg;
• Thành phần phụ trợ: magiê stearate, gelatin, talc, macrogol 35 000, titanium dioxide (E171), glycerol 85%, monohydrat lactose, sucrose, sắt oxit đỏ thuốc nhuộm (E172).

Chỉ định sử dụng

Tất cả các dạng bào chế được sử dụng để điều trị các bệnh sau đây:

• Trầm cảm và trầm cảm của nhiều nguyên nhân khác nhau (tâm lý, hữu cơ, nội sinh), kèm theo sự chậm phát triển trí tưởng tượng và động cơ;
• Rối loạn ám ảnh cưỡng chế;
• Rối loạn hoảng loạn.

Ở dạng viên nén và viên thuốc, ngoài ra, Melipramine được quy định cho trẻ em trên 6 tuổi với việc làm ướt giường (đối với liệu pháp bổ trợ ngắn hạn trong trường hợp loại trừ các nguyên nhân hữu cơ của chứng rối loạn này).

Chống chỉ định

Đối với tất cả các dạng bào chế:

• Tập Manic;
• Rối loạn nhịp tim;
• Vi phạm dẫn truyền trong tim;
• Bệnh tăng nhãn áp góc đóng;
• Bí tiểu;
• Rối loạn chức năng thận và / hoặc gan nặng;
• Việc sử dụng các chất ức chế monoamine oxidase;
• Mang thai và cho con bú;
• Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng khác từ nhóm dibenzoazepine.
• Giai đoạn cấp tính và bán cấp của nhồi máu cơ tim;
• Nhiễm độc cấp tính với thuốc giảm đau opioid, thuốc ngủ và các loại thuốc khác có tác dụng trầm cảm trên hệ thống thần kinh trung ương;

Trong hình thức của một giải pháp, Melipramine, ngoài ra, được chống chỉ định trong suy tim, đái tháo đường trong giai đoạn mất bù, u xơ tiền liệt tuyến.

Ở dạng viên nén, thuốc cũng không được quy định cho bệnh nhân thiếu lactase, không dung nạp galactose, hội chứng kém hấp thu glucose / galactose.

Các giải pháp không được sử dụng trong nhi khoa. Viên nén và thuốc không được quy định cho trẻ em dưới 6 tuổi trong điều trị ướt giường, và lên đến 18 năm trong điều trị rối loạn hoảng sợ và trầm cảm.

Với sự chăm sóc, Melipramine ở dạng viên nén và dragees nên được sử dụng trong các trường hợp sau đây:

• Pheochromocytoma;
• Rối loạn chuyển hóa cấp tính;
• Nghiện rượu mãn tính;
• Rối loạn lưỡng cực;
• Hen phế quản;
• Sự đàn áp của tạo máu tủy xương;
• Loạn nhịp tim;
• Đau thắt ngực;
• Suy tim;
• Đột quỵ;
• Sau nhồi máu cơ tim;
• U nguyên bào thần kinh;
• Vi phạm chức năng vận động của đường tiêu hóa;
• Nhiễm độc giáp;
• Vi phạm nhẹ và trung bình của gan và / hoặc thận;
• Tăng huyết áp nội nhãn;
• Tâm thần phân liệt;
• Bệnh động kinh;
• Xu hướng táo bón;
• Trẻ em và tuổi già.

Liều lượng và cách dùng

Melipramine được dùng để tiêm bắp.

Vào ngày đầu tiên, 25 mg imipramine được dùng 3 lần một ngày. Hơn nữa, tùy thuộc vào hoàn cảnh, liều có thể tăng lên. Liều tối đa cho phép hàng ngày là 100 mg. Từ ngày điều trị thứ 7, liều giảm dần, thay thế một lần tiêm với một viên / viên bên trong. Đến ngày thứ 13, bệnh nhân nên được chuyển hoàn toàn để uống thuốc với liều 25 mg 4 lần một ngày. Nếu tái phát bệnh xảy ra, có thể tái bổ nhiệm Melipramine tiêm bắp.

Những người lớn tuổi bắt đầu điều trị theo liều thấp hơn.

Máy tính bảng và dragees Melipramin là bên trong. Các bác sĩ xác định liều lượng cụ thể và tần suất quản lý riêng cho từng bệnh nhân, tùy thuộc vào loại bệnh, tính chất và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Điều trị luôn bắt đầu với liều tối thiểu, dần dần tăng liều cho đến khi chọn liều duy trì hiệu quả nhỏ nhất. Với sự chăm sóc đặc biệt, liều chuẩn độ được thực hiện bởi người cao tuổi và bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Phác đồ liều khuyến cáo để điều trị trầm cảm:

• Bệnh nhân từ 18-60 tuổi trải qua điều trị ngoại trú: 25 mg từ 1 đến 3 lần mỗi ngày. Nếu cần thiết, liều dần dần tăng lên 150-200 mg / ngày vào cuối tuần đầu điều trị. Liều duy trì trung bình là 50-100 mg / ngày;
• Bệnh nhân từ 18-60 tuổi đang điều trị tại bệnh viện (tức là, với bệnh nặng): liều ban đầu là 75 mg mỗi ngày, nếu cần thiết, nó được tăng lên hàng ngày 25 mg cho đến khi đạt liều tối đa 200 mg mỗi ngày (đặc biệt là trường hợp - 300 mg);
• Bệnh nhân trên 60 tuổi: bắt đầu điều trị bằng liều nhỏ nhất có thể, tăng dần liều (tối ưu trong vòng 10 ngày) đến 50-75 mg / ngày. Liều này được duy trì trong toàn bộ thời gian điều trị.

Điều trị rối loạn hoảng loạn bắt đầu với liều thấp nhất có thể, bởi vì trong nhóm bệnh nhân này, tỷ lệ tác dụng phụ tăng lên. Trong tương lai, liều hàng ngày được tăng dần lên 75-100 mg (trong trường hợp đặc biệt, đến 200 mg). Thời gian điều trị được xác định riêng lẻ, nhưng không ít hơn 6 tháng. Trong trường hợp lo âu vào lúc bắt đầu sử dụng ma túy, các benzodiazepin được kê toa bổ sung - liều của chúng giảm dần khi tình trạng này được cải thiện.

Trong trường hợp bedwetting, thuốc được quy định cho trẻ em không dưới 6 tuổi, chỉ như một liệu pháp bổ trợ, và miễn là bệnh lý hữu cơ được loại trừ.

Liều dùng hàng ngày được đề nghị tùy thuộc vào tuổi / trọng lượng của trẻ:

• 6-8 tuổi / 20-25 kg - 25 mg;
• 9-12 tuổi / 25-35 kg - 25-50 mg;
• Trên 12 tuổi / hơn 35 kg - 50-75 mg.

Vào lúc bắt đầu điều trị, bạn nên kê toa liều thấp nhất của các phạm vi trên. Uống thuốc nên 1 lần mỗi ngày sau bữa ăn trước khi đi ngủ. Nếu đái dầm ban đêm xảy ra vào đầu giờ tối, thì liều hàng ngày có thể được chia thành 2 liều - vào ban ngày và ban đêm. Thời gian điều trị tối đa là 3 tháng. Vượt quá những liều này chỉ có thể xảy ra nếu sau 1 tuần điều trị, không có đáp ứng thỏa đáng.

Lượng tối đa cho phép hàng ngày cho trẻ em là 2,5 mg / kg.

Tùy thuộc vào hình ảnh lâm sàng của bệnh, liều duy trì có thể giảm.

Trong mọi trường hợp, sau khi kết thúc quá trình điều trị, Melipramine bị hủy dần.

Tác dụng phụ

• Hệ thần kinh trung ương: rất thường xuyên - run rẩy; thường - rối loạn mê sảng (đặc biệt ở những bệnh nhân lớn tuổi bị bệnh Parkinson), nhức đầu, chóng mặt, chuyển từ trầm cảm sang mania hoặc hypomania, ảo giác, kích động, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, mệt mỏi, tăng lo âu, mất ngủ, lo âu, rối loạn định hướng, vi phạm hiệu lực và ham muốn tình dục; không thường xuyên - kích hoạt các triệu chứng loạn thần kinh, co giật; hiếm khi - gây hấn, mất điều hòa, myoclonus, triệu chứng ngoại tháp, rối loạn lời nói;
• Chỉ số phòng thí nghiệm: thường - tăng hoạt động transaminase;
• Hệ tim mạch: rất thường xuyên - những thay đổi về điện tâm đồ và nhịp tim nhanh xoang không có ý nghĩa lâm sàng (thay đổi ở đoạn ST và sóng T) ở bệnh nhân có hoạt động tim bình thường, nóng ran, hạ huyết áp thế đứng; cảm giác nhịp tim, xáo trộn độ dẫn điện (phong tỏa của một loạt các Gis, mở rộng một khoảng thời gian PR và QRS), loạn nhịp tim; hiếm khi, tăng huyết áp, mất bù tim, phản ứng co thắt ngoại biên;
• Hệ thống máu: hiếm khi - giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, ban xuất huyết, mất bạch cầu hạt, bạch cầu ưa eosin;
• Hệ thống nội tiết: hiếm khi - tiết không đầy đủ của hội chứng hormone antidiuretic, galactorrhea, sự gia tăng các tuyến vú, giảm hoặc tăng nồng độ glucose huyết tương;
• Đường tiêu hóa: rất thường xuyên - khô miệng, táo bón; thường buồn nôn và / hoặc nôn mửa; hiếm khi - khó tiêu, tổn thương lưỡi, viêm miệng, liệt ruột, viêm gan, không kèm theo vàng da;
• Hệ thống tiết niệu: thường - rối loạn tiểu tiện;
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: rất thường xuyên - tăng trọng lượng cơ thể; thường - biếng ăn; hiếm khi, giảm cân;
• Da: rất thường xuyên - tăng tiết mồ hôi, thường - phản ứng dị ứng da (phát ban trên da, nổi mề đay); hiếm khi - rụng tóc, ngứa, nhạy cảm ánh sáng, xuất huyết, phù nề (cục bộ hoặc tổng quát);
• Các cơ quan của tầm nhìn và thính giác: rất thường xuyên - mờ nhận thức thị giác, xáo trộn chỗ ở; hiếm khi - mydriasis, bệnh tăng nhãn áp; tần số không rõ - ù tai;
• Khác: hiếm khi - dị ứng alveolitis (bao gồm cả với bạch cầu ưa eosin), yếu, hyperpyrexia, phản ứng hệ thống phản vệ; ở những bệnh nhân trên 50 tuổi, tăng tần suất gãy xương.

Đã có báo cáo về sự xuất hiện của những suy nghĩ và hành vi tự tử trong khi điều trị với Melipramine và trong giai đoạn đầu của việc rút lui.

Trong trường hợp ngưng đột ngột điều trị, triệu chứng cai nghiện phát triển: rối loạn ngoại tháp, khó chịu, nhức đầu, mất ngủ, buồn nôn, rối loạn nhịp tim.

Hướng dẫn đặc biệt

Trong thời gian điều trị, điều quan trọng cần nhớ là hiệu quả điều trị được quan sát ít nhất 1-3 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc. Nên duy trì liều duy trì ít nhất 3 tháng.

Bệnh nhân có xu hướng tự tử trong giai đoạn đầu điều trị đòi hỏi phải có sự giám sát y tế cẩn thận.

Khi kê toa Melipramine cho bệnh nhân bị động kinh, tình trạng của họ nên được theo dõi cẩn thận, vì trong những ngày đầu điều trị, imipramine có thể gây co giật động kinh.

Khi bắt đầu điều trị rối loạn hoảng loạn, một sự gia tăng nghịch lý trong lo lắng tâm lý là có thể. Nếu tình trạng này không biến mất trong vòng 2 tuần, việc sử dụng các thuốc dẫn xuất benzodiazepine là cần thiết.

Trong trường hợp trầm cảm lưỡng cực, imipramine có thể làm cho bệnh nhân bước vào giai đoạn hưng cảm.

Toàn bộ thời gian điều trị được khuyến khích để thực hiện một cách có hệ thống xét nghiệm máu tổng quát, đánh giá các chỉ số chức năng gan, theo dõi điện tâm đồ và huyết áp.

Bệnh nhân dùng Melipramine không được phép uống rượu, và vào lúc bắt đầu điều trị, nên tránh thực hiện bất kỳ loại công việc nguy hiểm nào, kể cả lái xe. Trong tương lai, mức độ giới hạn được xác định riêng cho từng bệnh nhân.

Tương tác thuốc

Melipramine không nên dùng đồng thời với các thuốc chống loạn nhịp, vì sự kết hợp này có thể dẫn đến suy giảm khả năng dẫn truyền và rối loạn nhịp tim.

Imipramine làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn thần kinh adrenergic (betanidin, guanethidin, clonidin, reserpin, methyldopa). Do đó, nếu cần thiết, bạn nên chỉ định một loại thuốc chống tăng huyết áp khác, ví dụ, thuốc giãn mạch, thuốc lợi tiểu hoặc thuốc chẹn bêta.

Đó là khuyến cáo để tránh sự kết hợp của Melipramine với chất ức chế monoamine oxidase (MAO), kể từ khi những loại thuốc này có tác dụng hiệp đồng, và các hiệu ứng noradrenergic ngoại vi của chúng có thể đạt đến mức độc hại, dẫn đến mê sảng, kích động, myoclonus, hyperpyrexia, co giật, khủng hoảng tăng huyết áp và hôn mê. Vì lý do an toàn, imipramine có thể được sử dụng không sớm hơn 3 tuần sau khi ngừng thuốc ức chế MAO (ngoại trừ thuốc ức chế MAO đảo ngược, moclobemide, trong trường hợp này, nghỉ 24 giờ là đủ). Một khoảng thời gian tương tự nên được quan sát thấy khi kê đơn thuốc ức chế MAO cho bệnh nhân đang dùng imipramine. Trong trường hợp này, điều trị nên bắt đầu với liều lượng nhỏ, tăng dần chúng dưới sự kiểm soát của các hiệu ứng lâm sàng.

Trong ứng dụng của Melipramin với các loại thuốc sau đây nên đặc biệt cẩn thận, bởi vì có khả năng xảy ra phản ứng tương tác không mong muốn:

• Các chất ức chế men gan microsome: giảm sự trao đổi chất và tăng nồng độ trong huyết tương của imipramine là có thể;
• Các chế phẩm của hormon tuyến giáp: tăng cường tác dụng chống trầm cảm của imipramine và tác dụng phụ của nó trên một phần của hệ thống tim mạch;
• Estrogen, thuốc tránh thai: giảm hiệu quả của Melipramine và sự phát triển của các hiệu ứng độc hại;
• Cuộn cảm của các enzyme microsome gan (bao gồm thuốc chống động kinh, barbiturat, meprobamate, nicotin, rượu): tăng sự trao đổi chất, giảm nồng độ imipramine và tác dụng chống trầm cảm;
• Thuốc có tính chất m-anticholinergic (ví dụ, bipredin, atropine, thuốc ức chế thụ thể histamin H1, thuốc điều trị chứng Parkinson): tăng antimuscarinic và tác dụng phụ;
• Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (ví dụ, thuốc an thần, thuốc giảm đau có chất gây mê, thuốc gây mê toàn thân, benzodiazepin): sự gia tăng đáng kể trong hành động và tác dụng phụ của chúng;
• Thuốc chống loạn thần: sự gia tăng nồng độ imipramine trong huyết tương và sự phát triển của các tác dụng phụ của nó. Khi được sử dụng với thioridazine, loạn nhịp nặng có thể phát triển;
• Giao cảm (chủ yếu là isoprenaline, norepinephrine, ephedrine, epinephrine, phenylephrine): tăng cường hiệu ứng tim mạch;
• Phenytoin: giảm hành động chống co giật;
• Thuốc chống đông gián tiếp: ức chế chuyển hóa và tăng thời gian bán hủy, dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu;
• Thuốc hạ đường huyết: thay đổi nồng độ glucose trong huyết tương.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Để xa tầm với của trẻ em, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ 15-25 ºС.

Thời hạn sử dụng của giải pháp - 2 năm, viên nén và thuốc - 3 năm.