Losartan

Losartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II đặc hiệu với tác dụng hạ huyết áp.

Hình thức và thành phần phát hành

Dạng bào chế Losartan - viên nén: tròn, hai mặt lồi, màu trắng hoặc trắng bao phim có màu xám:

• 12,5 mg - 7 hoặc 10 chiếc. trong vỉ, 1, 2, 3 hoặc 4 gói trong một hộp carton;
• 50 mg - 7 chiếc. trong vỉ, 1, 2 hoặc 4 gói trong một thùng carton; 10 hoặc 30 chiếc. trong vỉ, 1, 2, 3, 4, 5, 6 hoặc 10 gói trong một thùng carton; 28 mỗi trong vỉ, 1 hoặc 2 gói trong một thùng carton; trên 10, 20, 30, 40, 50, 60 hoặc 100 miếng. trong lon polymer, 10 lon mỗi thùng carton;
• 100 mg - 7 chiếc. trong vỉ, 1, 2 hoặc 4 gói trong một thùng carton; 10 hoặc 30 chiếc. trong vỉ, 1, 2, 3, 4, 5, 6 hoặc 10 gói trong một thùng carton; 28 mỗi trong vỉ, 1 hoặc 2 gói trong một thùng carton; trên 10, 20, 30, 40, 50, 60 hoặc 100 miếng. trong lon polymer, 10 lon trong gói các tông.

Mỗi viên nén chứa:

• Hoạt chất: kali losartan - 12,5, 50 hoặc 100 mg;
• Thành phần phụ trợ: cellulose vi tinh thể, monohydrat lactose, magnesi stearat, silicidal silicon dioxide (aerosil), natri croscarmellose, povidone;
• Các thành phần của vỏ phim: trắng đục (hypromellose, titanium dioxide, talc và sắt oxit vàng) hoặc hỗn hợp khô cho lớp phủ phim (hypromellose, talc, titanium dioxide, macrogol 4000 và sắt oxit vàng).

Chỉ định sử dụng

• Điều trị tăng huyết áp động mạch;
• Điều trị suy tim mạn tính trong trường hợp thất bại điều trị bằng thuốc ức chế ACE (men chuyển đổi angiotensin);
• Bảo vệ thận ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 với protein niệu đồng thời (thuốc có thể làm chậm sự tiến triển của suy thận: giảm protein niệu, tỷ lệ tăng creatinin máu, tỷ lệ suy thận mạn giai đoạn cuối, yêu cầu chạy thận nhân tạo hoặc ghép thận, cũng như tỷ lệ tử vong);
• Giảm nguy cơ phát triển các bệnh tim mạch (bao gồm nhồi máu cơ tim và đột quỵ) và tử vong ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch và phì đại thất trái.

Chống chỉ định

Tuyệt đối:

• Tăng kali máu chịu lửa;
• Mất nước;
• Hội chứng kém hấp thu Lactase / lactose không dung nạp / glucose-galactose;
• Suy gan nặng;
• Tuổi lên đến 18 năm;
• Mang thai và cho con bú;
• Việc sử dụng đồng thời aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường và / hoặc chức năng thận suy giảm (tốc độ lọc cầu thận dưới 60 ml / phút);
• Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tương đối (cần thận trọng đặc biệt):

• Suy thận;
• Hẹp động mạch thận song phương hoặc hẹp động mạch thận đơn;
• Tăng kali máu;
• Điều kiện sau ghép thận;
• Vi phạm cân bằng nước và điện giải;
• Bệnh mạch máu não;
• Suy tim nặng (lớp chức năng IV phù hợp với phân loại NYHA);
• Hẹp động mạch chủ và hai lá;
• Hạ huyết áp;
• Bệnh tim thiếu máu cục bộ;
• Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn;
• Suy tim với suy thận nặng đồng thời;
• Suy tim với loạn nhịp đe dọa tính mạng;
• Giảm lượng máu lưu thông (BCC);
• Suy gan (dưới 9 điểm ở Child-Pugh);
• Phù mạch trong lịch sử;
• Tiểu aldosteronism.

Liều lượng và cách dùng

Losartan nên uống. Nếu cần thiết, nó được quy định kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác. Lượng thức ăn không ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc.

Tiêu chuẩn ban đầu và trong hầu hết các trường hợp, liều duy trì cho tăng huyết áp động mạch là 50 mg 1 lần / ngày. Tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau 3-6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Trong một số trường hợp, để đạt được hiệu quả cao hơn, liều hàng ngày có thể tăng lên 100 mg mỗi ngày một lần.

Đối với những người lớn tuổi trên 75 tuổi, bệnh nhân bị giảm BCC, bệnh nhân suy gan và trải qua chạy thận nhân tạo, liều ban đầu nên được giảm xuống còn 25 mg 1 lần mỗi ngày.

Để giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch và tỷ lệ tử vong, thuốc được kê đơn với liều hàng ngày là 50 mg. Sau đó, hydrochlorothiazide được thêm vào losartan hoặc liều của losartan kali được tăng lên 100 mg trong 1 hoặc 2 liều (tùy thuộc vào mức độ giảm huyết áp).

Khi sử dụng thuốc để bảo vệ thận ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2 với protein niệu đồng thời, điều trị bắt đầu với liều hàng ngày là 50 mg 1 lần mỗi ngày. Trong tương lai, nếu điều này là cần thiết, liều được tăng lên đến 100 mg 1 lần mỗi ngày. Nếu cần thiết, các thuốc hạ huyết áp khác (thuốc lợi tiểu, thuốc chống cao huyết áp trung ương, thuốc ức chế alpha và beta, thuốc chẹn kênh calci chậm), insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết khác (thuốc ức chế glucosidase, dẫn xuất sulfonylurea, glitazone) có thể được kê toa đồng thời với Losartan.

Trong suy tim mạn tính, dùng Losartan với liều 12,5 mg 1 lần / ngày với mức tăng dần dần (thường là một lần một tuần) trước đến 25 mg, sau đó đến 50 mg. Liều duy trì hàng ngày thông thường là 50 mg.

Tác dụng phụ

Losartan được dung nạp tốt. Nếu tác dụng phụ xảy ra, chúng thường thoáng qua trong tự nhiên và không yêu cầu ngưng thuốc.

Tác dụng phụ xảy ra trong hơn 1% các trường hợp:

• Hệ hô hấp: sưng niêm mạc mũi, ho, viêm phế quản, viêm xoang, viêm họng, nhiễm trùng đường hô hấp trên;
• Hệ thống tiêu hóa: khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng;
• Hệ thống thần kinh trung ương: mất ngủ, chóng mặt, đau đầu;
• Hệ tim mạch: nhịp tim nhanh, cảm giác nhịp tim;
• Hệ thống cơ xương: chuột rút cơ bắp, đau ở lưng và chân;
• Rối loạn chung: đau ở ngực, mệt mỏi, suy nhược, suy nhược, phù ngoại biên.

Tác dụng phụ xảy ra trong ít hơn 1% các trường hợp:

• Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, phát ban, ngứa, phù mạch;
• Da: ánh sáng, ban đỏ, tăng tiết mồ hôi, ecchymosis, da khô, rụng tóc;
• Hệ tim mạch: loạn nhịp tim, đau thắt ngực, nhịp tim chậm, hạ huyết áp thế đứng phụ thuộc liều, hạ huyết áp động mạch có triệu chứng (đặc biệt ở những bệnh nhân bị mất nước trong mạch máu), viêm mạch, nhồi máu cơ tim;
• Hệ thần kinh và cơ quan cảm giác: suy giảm trí nhớ, vị giác và thị giác, lo âu, đau nửa đầu, viêm kết mạc, loạn trí, dị cảm, run, ù tai, mất điều hòa, rối loạn giấc ngủ, buồn ngủ, đau thần kinh ngoại vi, trầm cảm, ngất;
• Hệ thống tạo máu: bạch cầu ưa eosin, thiếu máu, ban xuất huyết Schönlein-Henoch, giảm tiểu cầu;
• Hệ thống cơ xương: đau ở vai và đầu gối, viêm khớp, đau cơ xơ, đau khớp;
• Hệ thống sinh sản: liệt dương hoặc giảm ham muốn tình dục;
• Hệ thống tiêu hóa: đầy hơi, đau răng, viêm dạ dày, khô niêm mạc miệng, táo bón, nôn, biếng ăn, chức năng gan bất thường, viêm gan;
• Hệ thống tiết niệu: nhiễm trùng đường tiết niệu, cấp bách đi tiểu, suy giảm chức năng thận;
• Khác: chảy máu cam, trầm trọng thêm dòng chảy của bệnh gout.

Losartan có thể ảnh hưởng đến kết quả của một số chỉ số phòng thí nghiệm. Vì vậy, khi dùng thuốc được đánh dấu: thường - tăng kali máu; không thường xuyên - sự gia tăng nồng độ nitơ dư, urê, creatinin huyết thanh; rất hiếm khi - tăng bilirubin máu, tăng hoạt độ transaminase vừa phải (alanine aminotransferase và aspartate aminotransferase).

Hướng dẫn đặc biệt

Ở những bệnh nhân có hyperaldosteron chính, như một quy luật, không có phản ứng tích cực với điều trị bằng thuốc chống tăng huyết áp hoạt động bằng cách ức chế hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS), vì vậy nhóm bệnh nhân này không được khuyến cáo sử dụng Losartan.

Trong thời gian điều trị với Losartan, cần thận trọng khi lái xe và thực hiện các loại công việc nguy hiểm có yêu cầu phản ứng tâm thần nhanh và tập trung cao.

Tương tác thuốc

Fluconazole và rifampicin làm giảm mức độ chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan, nhưng ý nghĩa lâm sàng của các tương tác này chưa được thiết lập.

Trong trường hợp sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (ví dụ, amiloride, triamterene, eplerenone, spironolactone), chất bổ sung kali, muối với kali và các tác nhân làm tăng nồng độ kali (ví dụ, heparin), có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh.

Losartan có thể làm giảm bài tiết natri và tăng nồng độ trong huyết thanh của lithium, vì vậy khi sử dụng sự kết hợp này, nó là cần thiết để kiểm soát nồng độ lithium.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Có những trường hợp suy giảm chức năng thận hơn nữa ở những bệnh nhân dùng losartan trong thời gian sử dụng NSAID. Thông thường hiệu ứng này có thể đảo ngược.

Các thuốc hạ huyết áp khác có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của tác dụng hạ huyết áp của losartan. Với việc sử dụng đồng thời các tác nhân làm giảm huyết áp, bao gồm như là một tác dụng phụ (ví dụ, thuốc chống loạn thần, thuốc chống trầm cảm ba vòng, amifostine, baclofen), hạ huyết áp động mạch có thể phát triển.

Bệnh nhân dùng Losartan cùng với các loại thuốc khác ảnh hưởng đến RAAS, nên theo dõi cẩn thận chức năng thận, huyết áp và cân bằng nước-điện giải. Không chỉ định Losartan kết hợp với aliskiren ở bệnh nhân suy thận.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Bảo quản ở nhiệt độ lên đến 25 ° C ở một nơi được bảo vệ khỏi ánh sáng và không thể tiếp cận với trẻ em.

Thời hạn sử dụng - 3 năm.