Lisinopril

Lisinopril - một chất ức chế men chuyển đổi angiotensin (ACE), làm giảm sự hình thành angiotensin II từ angiotensin I.

Hình thức và thành phần phát hành

Dạng bào chế Lisinopril - viên nén: phẳng, tròn, với các cạnh vát, với một nguy cơ ở một bên (10 miếng trong vỉ, 2, 3, 4, 5 hoặc 6 gói trong một hộp các tông, 14 trong vỉ Gói tế bào, trong bao bì carton 1, 2, 3 hoặc 4).

Các thành phần hoạt chất của thuốc là lisinopril ở dạng dihydrate. Nội dung của nó trong máy tính bảng tùy thuộc vào màu sắc:

• Màu cam đậm - 2,5 mg;
• Cam - 5 mg;
• Màu hồng - 10 mg;
• Trắng hoặc gần như trắng - 20 mg.

Thành phần phụ trợ: monohydrat lactose, tinh bột ngô, methylene chloride, povidone, magnesi stearat. Trong các viên nén 2,5 và 5 mg, ngoài ra, thuốc nhuộm có chứa một màu vàng sunburst hoàng hôn, trong viên nén 10 mg - azorubine thuốc nhuộm, ở dạng viên 20 mg - titanium dioxide.

Chỉ định sử dụng

• Điều trị sớm (trong 24 giờ đầu) điều trị nhồi máu cơ tim cấp tính ở bệnh nhân có tham số huyết động ổn định (như một phần của liệu pháp phối hợp để duy trì các chỉ số này và ngăn ngừa suy tim và rối loạn chức năng thất trái);
• Suy tim mạn tính (như một phần của liệu pháp phức tạp);
• Đổi mới mạch máu và tăng huyết áp động mạch thiết yếu (như một tác nhân đơn lẻ hoặc kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác);
• Bệnh thận do tiểu đường (để giảm albumin niệu ở bệnh nhân đái tháo đường type I với huyết áp bình thường và bệnh nhân đái tháo đường type II với tăng huyết áp động mạch).

Chống chỉ định

Tuyệt đối:

• Phù nề tự phát di truyền hoặc phù mạch; phù mạch;
• Phù mạch trong lịch sử, bao gồm như là kết quả của việc sử dụng các chất ức chế ACE;
• Không dung nạp lactose, kém hấp thu glucose-galactose, thiếu lactase;
• Tuổi lên đến 18 năm;
• Mang thai;
• Cho con bú;
• Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc hoặc các chất ức chế ACE khác.

Tương đối (cần thận trọng đặc biệt):

• Tuổi cao cấp;
• Bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại;
• Hẹp động mạch chủ;
• Hạ huyết áp;
• Suy tim mạn tính nặng;
• Bệnh tim thiếu máu cục bộ;
• Bệnh mạch máu não (bao gồm suy mạch máu não);
• Sự đàn áp của tạo máu tủy xương;
• Chủ nghĩa hyperaldosteron chính;
• Đái tháo đường;
• Bệnh hệ thống của mô liên kết (bao gồm xơ cứng bì và lupus ban đỏ hệ thống);
• Tăng kali máu;
• Hạ sốt;
• Trạng thái hạ kali máu (bao gồm tiêu chảy và nôn mửa);
• Hẹp động mạch thận song phương hoặc hẹp động mạch của một quả thận, suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml / phút), tình trạng sau khi ghép thận;
• Chạy thận nhân tạo, sử dụng màng thẩm tách lưu lượng cao (AN69).

Liều lượng và cách dùng

Lisinopril nên uống mỗi ngày một lần, bất kể bữa ăn, nhưng tốt nhất là vào cùng một thời điểm trong ngày.

Điều trị tăng huyết áp cần thiết bắt đầu với liều hàng ngày là 10 mg. Liều duy trì - 20 mg, tối đa hàng ngày - 40 mg. Với liều ngày càng tăng, điều quan trọng là phải xem xét rằng một tác dụng hạ huyết áp ổn định phát triển sau 1-2 tháng điều trị. Nếu, trong khi dùng liều tối đa hàng ngày, hiệu quả điều trị là không đủ, các toa thuốc bổ sung của một đại lý hạ áp khác là có thể. Bệnh nhân nhận thuốc lợi tiểu trước, trong 2-3 ngày trước khi bổ nhiệm loại thuốc này nên được hủy bỏ. Nếu điều này là không thể, sau đó liều khởi đầu của Lisinopril không nên vượt quá 5 mg mỗi ngày.

Liều khởi đầu trong tăng huyết áp cao huyết áp và các điều kiện khác với hoạt động tăng của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone là 2,5-5 mg mỗi ngày. Việc điều trị được thực hiện dưới sự kiểm soát của chức năng thận, huyết áp (BP), hàm lượng kali trong huyết thanh. Bác sĩ xác định liều duy trì dựa trên giá trị của huyết áp. Trong suy thận mãn tính, liều hàng ngày được thiết lập tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin (CK): với CK 30-70 ml / phút - 5-10 mg, với CK 10-30 ml / phút - 2,5-5 mg, với CK dưới 10 ml / phút và bệnh nhân chạy thận nhân tạo - 2,5 mg. Liều duy trì phụ thuộc vào huyết áp.

Điều trị suy tim mạn tính bắt đầu với liều 2,5 mg mỗi ngày (đồng thời với glycosid tim và / hoặc thuốc lợi tiểu). Với khoảng thời gian 3-5 ngày, nó đang dần tăng 2,5 mg để đạt được một liều duy trì 5-10 mg mỗi ngày. Liều tối đa hàng ngày cho phép là 20 mg. Nếu có thể, trước khi bắt đầu dùng Lisinopril, nên giảm liều lợi tiểu.

Những người lớn tuổi thường có tác dụng hạ huyết áp lâu dài rõ rệt hơn, vì vậy nên bắt đầu điều trị bằng liều hàng ngày 2,5 mg. Trong nhồi máu cơ tim cấp tính, trong 24 giờ đầu tiên, 5 mg được quy định, trong một ngày - 5 mg, trong một hai ngày - 10 mg và sau đó trong 10 mg mỗi ngày một lần, quá trình điều trị tối thiểu là 6 tuần. Trong trường hợp giảm áp suất tâm thu đến 100 mm Hg. st. và giảm liều xuống còn 2,5 mg. Với một giảm kéo dài (hơn 1 giờ) đánh dấu giảm áp suất tâm thu dưới 90 mm Hg. st. thuốc bị hủy bỏ. Bệnh nhân có huyết áp tâm thu thấp (120 mmHg trở xuống) trong 3 ngày đầu sau nhồi máu cơ tim cấp tính hoặc vào lúc bắt đầu điều trị Lisinopril được kê đơn với liều 2,5 mg.

Liều khởi đầu cho bệnh thận do tiểu đường là 10 mg mỗi ngày. Nếu cần thiết, nó được tăng lên đến 20 mg: để cho bệnh nhân đái tháo đường type I đạt được huyết áp tâm trương thấp hơn 75 mm Hg. Nghệ thuật., Và ở những bệnh nhân đái tháo đường type II - dưới 90 mm Hg. st. (áp suất đo ở tư thế ngồi).

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất là mệt mỏi, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, tiêu chảy, ho khan.

Cũng có thể:

• Hệ tim mạch: giảm rõ rệt huyết áp, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, cảm giác nhịp tim, đau ngực, dẫn truyền nhĩ thất, xuất hiện hoặc xấu đi các triệu chứng suy tim, hạ huyết áp thế đứng, nhồi máu cơ tim;
• Hệ thống thần kinh trung ương: co giật co giật của môi và cơ bắp của chi, dị cảm, hội chứng suy nhược, suy giảm sự tập trung của sự chú ý, tăng mệt mỏi, cảm xúc lability, buồn ngủ, lú lẫn;
• Hệ thống tiêu hóa: thay đổi khẩu vị, khô niêm mạc miệng, đau bụng, khó tiêu, biếng ăn, vàng da (ứ mật hoặc tế bào gan), viêm tụy, viêm gan;
• Hệ thống sinh dục: anuria, thiểu niệu, protein niệu, niệu, suy thận chức năng, suy thận cấp, giảm hiệu lực;
• Hệ hô hấp: ho khan, khó thở, co thắt phế quản;
• Hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu (giảm erythropenia, giảm nồng độ hemoglobin, hematocrit);
• Da: ánh sáng, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, ngứa;
• Phản ứng dị ứng: phù mạch của chi, mặt, môi, lưỡi, thanh quản và / hoặc thanh quản, phát ban da, mề đay, tăng ESR, sốt, bạch cầu ưa eosin, kết quả xét nghiệm dương tính với kháng thể kháng nhân, tăng bạch cầu, phù mạch ruột;
• Khác: đau khớp / viêm khớp, đau cơ, viêm mạch;
• Chỉ số phòng thí nghiệm: tăng hoạt động của men gan, tăng bilirubin máu, hạ natri máu, tăng creatin máu, tăng kali máu, tăng nồng độ urê.

Với việc sử dụng đồng thời một chế phẩm vàng (natri aurothiomalate) tiêm tĩnh mạch với một chất ức chế ACE, một triệu chứng phức tạp đã được mô tả, bao gồm buồn nôn và nôn, đỏ bừng mặt, hạ huyết áp động mạch.

Hướng dẫn đặc biệt

Lisinopril được chống chỉ định trong sốc tim và nhồi máu cơ tim cấp tính, nếu thuốc giãn mạch có thể làm xấu đi đáng kể các thông số huyết động, ví dụ, khi huyết áp tâm thu nhỏ hơn 100 mm Hg. st.

Giảm rõ rệt huyết áp trong khi dùng thuốc thường xảy ra nhất trong trường hợp giảm lưu lượng máu (BCC) do sử dụng thuốc lợi tiểu, tiêu chảy hoặc ói mửa, chạy thận nhân tạo, giảm lượng muối trong thực phẩm. Bệnh nhân suy tim mạn tính cũng có nguy cơ giảm huyết áp rõ rệt. Thường xuyên hơn, nó được phát hiện ở những bệnh nhân suy tim mạn tính nặng do kết quả của hạ natri máu, chức năng thận suy giảm, hoặc nhận thuốc lợi tiểu liều cao. Các loại bệnh nhân được mô tả vào đầu điều trị nên được theo dõi y tế chặt chẽ, việc lựa chọn liều Lisinopril và thuốc lợi tiểu nên được thực hiện hết sức thận trọng. Các quy tắc tương tự phải được tuân theo khi kê đơn thuốc cho bệnh nhân bị bệnh tim mạch vành và suy mạch máu não, trong đó giảm huyết áp mạnh có thể dẫn đến đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim. Trước khi điều trị, nó được khuyến khích để bình thường hóa nồng độ natri trong máu và / hoặc bổ sung BCC, sau đó cẩn thận theo dõi tác dụng của liều khởi đầu của thuốc.

Trong điều trị hạ huyết áp động mạch có triệu chứng, nên nghỉ ngơi ở giường, nếu cần thiết, cần phải kê đơn dịch truyền tĩnh mạch (nước muối). Hạ huyết áp động mạch thoáng qua không phải là chống chỉ định với lisinopril, nhưng có thể yêu cầu giảm liều hoặc ngưng thuốc.

Chức năng thận giảm (nồng độ creatinin huyết tương trên 177 µmol / L và / hoặc protein niệu hơn 500 mg / 24 giờ) ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính là chống chỉ định với việc sử dụng Lisinopril. Với sự phát triển của suy thận (nồng độ creatinin trong huyết tương là hơn 265 µmol / l hoặc 2 lần mức ban đầu) trong khi điều trị với thuốc này, bác sĩ quyết định có nên dừng điều trị hay không.

Phù mạch của chi, mặt, lưỡi, môi, thanh quản và / hoặc thanh quản là hiếm, nhưng có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong khi điều trị. Trong trường hợp này, điều trị nên được dừng lại ngay lập tức và theo dõi cẩn thận bệnh nhân nên được thiết lập cho đến khi các triệu chứng hoàn toàn bị thoái lui. Phù nề thanh quản có thể gây tử vong. Nếu thanh quản, thanh quản hoặc lưỡi bị che phủ, tắc nghẽn đường thở là có thể, do đó điều trị thích hợp khẩn cấp và / hoặc các biện pháp để đảm bảo đường hô hấp là cần thiết.

Khi điều trị bằng thuốc ức chế ACE, có nguy cơ mất bạch cầu hạt, do đó cần theo dõi hình ảnh máu.

Trong trường hợp tăng hoạt động của transaminase gan hoặc sự xuất hiện của các triệu chứng ứ mật, thuốc nên ngưng thuốc, vì có nguy cơ vàng da ứ mật, tiến triển đến hoại tử tối ưu của gan.

Toàn bộ thời gian điều trị nên tránh sử dụng đồ uống có cồn, cũng như cẩn thận trong thời tiết nóng và trong khi tập thể dục, bởi vì có thể phát triển mất nước và giảm huyết áp quá mức.

Theo các nghiên cứu dịch tễ học, việc sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE với insulin hoặc thuốc hạ đường huyết có thể dẫn đến sự phát triển hạ đường huyết, đặc biệt là trong những tuần điều trị phối hợp đầu tiên, cũng như ở những bệnh nhân bị suy thận. Vì lý do này, glycemia nên được kiểm soát cẩn thận ở bệnh nhân đái tháo đường, đặc biệt là tháng đầu tiên của Lisinopril.

Trong trường hợp có tác dụng phụ từ hệ thần kinh trung ương, bạn nên tránh lái xe và thực hiện các loại công việc nguy hiểm tiềm ẩn.

Tương tác thuốc

Thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh calci chậm và các thuốc hạ huyết áp khác làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Lisinopril.

Với việc sử dụng đồng thời các chất bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali hoặc kali (amiloride, triamterene, spironolactone), nguy cơ tăng kali máu tăng lên, đặc biệt là ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm. Vì lý do này, chỉ có một bác sĩ nên kê đơn như một sự kết hợp, và điều trị nên được thực hiện dưới sự giám sát liên tục của chức năng thận và nồng độ kali huyết thanh.

Với việc sử dụng đồng thời các thuốc giãn mạch, thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm ba vòng, phenothiazin và ethanol, tác dụng chống tăng huyết áp của Lisinopril được tăng cường. Thuốc kháng acid và colestyramine làm giảm sự hấp thụ của nó từ đường tiêu hóa.

Các thuốc chống viêm không steroid (bao gồm các chất ức chế cyclooxygenase-2 chọn lọc), thuốc kích thích tử cung và estrogen làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc.

Lisinopril với việc sử dụng đồng thời làm chậm việc loại bỏ lithium ra khỏi cơ thể, làm tăng tác dụng độc thần kinh và độc tính tim của nó.

Sử dụng kết hợp với methyldopa có thể dẫn đến tán huyết; với các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc - đến hạ natri máu nặng; với cytostatics, procainamide, allopurinol - giảm bạch cầu.

Lisinopril tăng cường tác dụng của thuốc giãn cơ ngoại vi, làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai, làm giảm bài tiết quinidin, tăng cường độc tính thần kinh của salicylat, làm giảm tác dụng của thuốc hạ đường huyết, epinephrine (adrenaline), norepinephrine (noradrenaline) và thuốc kháng viêm; tăng cường hiệu ứng (bao gồm cả bên) của glycosid tim.

Với việc sử dụng đồng thời của lizinopril với các chế phẩm vàng có thể phát triển bệnh tăng huyết áp mặt, buồn nôn và nôn, hạ huyết áp động mạch.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Bảo quản ở nhiệt độ lên đến 25 ºС tránh ẩm và ánh sáng, ngoài tầm với của trẻ em.

Thời hạn sử dụng - 3 năm.