Crestor

Crestor là một loại thuốc hạ lipid máu.

Hình thức và thành phần phát hành

Các hình thức phát hành của Krestor - viên nén hai mặt lồi được bao phủ bởi một bìa phim:

• Màu vàng, tròn, trên một mặt khắc "ZD4522 5" (14 miếng trong vỉ, 2 vỉ trong gói thùng carton);
• Màu hồng, tròn, trên một mặt khắc "ZD4522 10" (7 miếng trong vỉ, 1 vỉ trong gói tông, 14 miếng trong vỉ, 2 hoặc 7 vỉ trong gói tông);
• Màu hồng, tròn, trên một mặt khắc "ZD4522 20" (14 miếng trong vỉ, 2 vỉ trong bao bì carton);
• Màu hồng, hình bầu dục, ở một bên được khắc "ZD4522", ở phía bên kia - "40" (7 miếng trong vỉ, 4 vỉ trong gói tông).

Các thành phần hoạt chất của thuốc là rosuvastatin (ở dạng canxi). Nội dung của nó trong 1 viên màu vàng - 5 mg, màu hồng - 10, 20 hoặc 40 mg.

Thành phần phụ trợ: monohydrat lactose, canxi phosphate, cellulose vi tinh thể, crospovidone, magnesi stearat.

Các thành phần của vỏ: triacetin (glycerol trigacetate), monohydrat lactose, titanium dioxide, hypromellose và thuốc nhuộm (5 mg viên - oxit sắt màu vàng, máy tính bảng 10, 20 và 40 mg - sắt oxit đỏ).

Chỉ định sử dụng

• Tăng triglyceride máu (loại IV theo phân loại Fredrickson) - ngoài chế độ ăn uống;
• Tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình - như là một bổ sung cho chế độ ăn uống và liệu pháp hạ lipid khác (ví dụ, LDL-apheresis) hoặc trong trường hợp không đủ hiệu quả của điều trị này;
• Tăng cholesterol máu nguyên phát theo Fredrikson (loại IIa, bao gồm dị hợp tử gia đình) hoặc tăng cholesterol máu hỗn hợp (loại IIb) - bổ sung chế độ ăn trong trường hợp chỉ có một chế độ ăn và các liệu pháp không dùng thuốc khác (ví dụ: bài tập thể chất và giảm cân thân thể) là không đủ;
• Xơ vữa động mạch (làm chậm tiến triển của nó) - ngoài chế độ ăn uống cho bệnh nhân đã được chứng minh điều trị để giảm nồng độ cholesterol toàn phần (cholesterol) và cholesterol lipoprotein mật độ thấp (cholesterol LDL);
• Phòng ngừa các biến chứng tim mạch chính (tái phát mạch máu, đột quỵ và đau tim) ở bệnh nhân người lớn không có dấu hiệu lâm sàng của bệnh mạch vành (CHD), nhưng tăng nguy cơ phát triển (tuổi trên 60 năm đối với nữ và 50 tuổi đối với nam giới) Protein phản ứng C (hơn 2 mg / l) khi có một / một số yếu tố nguy cơ khác (hút thuốc, nồng độ cholesterol lipoprotein mật độ cao, tăng huyết áp động mạch, khởi phát sớm IHD trong gia đình) m tiền sử bệnh)).

Chống chỉ định

Đối với tất cả các hình thức phát hành:

• Không dung nạp lactose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu lactase;
• Bệnh gan hoạt động, bao gồm một sự gia tăng liên tục trong hoạt động transaminase huyết thanh hoặc bất kỳ tăng hoạt động transaminase huyết thanh (hơn 3 lần so với tăng sản tuyến thượng thận bẩm sinh);
• Ở phụ nữ: mang thai, thiếu phương pháp tránh thai đáng tin cậy, cho con bú;
• Sự cần thiết của cyclosporin;
• Tuổi lên đến 18 năm;
• Quá mẫn cảm với thuốc.

Ngoài ra, khi kê toa thuốc với liều hàng ngày là 5, 10 và 20 mg:

• Bệnh cơ;
• Rối loạn chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml mỗi phút);
• Xác định trước sự xuất hiện của các biến chứng độc tính.

Ngoài ra, khi kê toa thuốc với liều hàng ngày là 40 mg:

• Điều kiện trong đó có khả năng tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương;
• Sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ ảnh hưởng đến sự phát triển của bệnh cơ / tiêu cơ vân: tiền sử cá nhân hoặc gia đình của bệnh cơ, suy giáp, suy thận vừa phải (độ thanh thải creatinin dưới 60 ml / phút), độc tính do sử dụng fibrate hoặc các chất ức chế HMG-CoA reductase khác trong lịch sử;
• Sử dụng quá nhiều đồ uống có cồn;
• Sử dụng đồng thời các fibrate;
• Thuộc về cuộc đua Mongoloid.

Crestor không được khuyến cáo sử dụng đồng thời với các chất ức chế protease HIV.

Thận trọng với liều hàng ngày là 5, 10 hoặc 20 mg, thuốc được quy định trong các trường hợp sau:

• Sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ cho sự phát triển của bệnh cơ / tiêu cơ vân, như tiền sử cá nhân hoặc gia đình của bệnh cơ, suy giáp, suy thận vừa phải (độ thanh thải creatinin dưới 60 ml / phút), độc tính do sử dụng fibrate hoặc các chất ức chế HMG-CoA reductase khác trong tiền sử;
• Thuộc về cuộc đua Mongoloid;

• Điều kiện liên quan đến sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của rosuvastatin;
• Hạ huyết áp;
• Bệnh gan trong lịch sử của bệnh;
• Rối loạn nội tiết, trao đổi chất hoặc điện giải nghiêm trọng;
• Co giật co giật, không kiểm soát được;
• Thương tích hoặc phẫu thuật mở rộng;
• Nhiễm trùng huyết;
• Tuổi trên 65 năm;
• Sử dụng đồng thời với fibrate;
• Tiêu thụ quá nhiều đồ uống có cồn.

Thận trọng trong một liều hàng ngày là 40 mg, thuốc được quy định trong các trường hợp sau đây:

• Bệnh gan trong lịch sử của bệnh;
• Suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin hơn 60 ml / phút);
• Hạ huyết áp;
• Rối loạn nội tiết, trao đổi chất, điện giải nặng;
• Thương tích hoặc phẫu thuật mở rộng;
• Nhiễm trùng huyết;
• Co giật co giật, không kiểm soát được;
• Tuổi trên 65 năm.

Kinh nghiệm sử dụng Crestor ở những bệnh nhân suy gan nặng (hơn 9 điểm trên thang Child-Pugh) không.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc nên được uống, nuốt viên thuốc toàn bộ và vắt nước, bất cứ lúc nào trong ngày, bất kể bữa ăn.

Trước khi dùng Crestor và toàn bộ thời gian điều trị, bệnh nhân phải tuân theo chế độ ăn giảm cholesterol tiêu chuẩn.

Liều lượng của thuốc được lựa chọn riêng lẻ tùy thuộc vào mục đích điều trị và hiệu quả điều trị, có tính đến các khuyến nghị hiện tại về nồng độ lipid mục tiêu.

Liều khởi đầu của rosuvastatin cho những bệnh nhân mới bắt đầu nhận hoặc chuyển từ các chất ức chế HMG-CoA reductase khác là 5 hoặc 10 mg 1 lần mỗi ngày. Khi chọn một liều khởi đầu, người ta nên được hướng dẫn bởi nồng độ cholesterol trong máu, có tính đến nguy cơ có thể của các biến chứng tim mạch và đánh giá các nguy cơ tiềm ẩn của các tác dụng phụ. Khi hiệu quả là không đủ, liều được tăng lên sau 4 tuần.

Tăng liều đến 40 mg mỗi ngày chỉ có thể cho những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nặng và có nguy cơ cao bị biến chứng tim mạch (đặc biệt là tăng cholesterol máu gia đình), những người không thể đạt được kết quả mong muốn trong khi dùng liều 20 mg. Trong trường hợp này, đặc biệt cần quan sát y tế cẩn thận.

Với chức năng thận suy giảm vừa phải, điều trị bắt đầu với liều hàng ngày là 5 mg.

Trong quá trình nghiên cứu các thông số dược động học của rosuvastatin khi bệnh nhân thuộc các nhóm dân tộc khác nhau sử dụng, sự gia tăng nồng độ hệ thống của nó đã được quan sát thấy ở Nhật Bản và Trung Quốc. Thực tế này phải được tính đến khi chỉ định Crestor cho những nhóm bệnh nhân này - những người thuộc chủng tộc Mongoloid nên bắt đầu điều trị với liều 5 mg. Ở liều 40 mg, thuốc được chỉ định trong quy định cho bệnh nhân của cuộc đua Mongoloid.

Liều khởi đầu khuyến cáo cho bệnh nhân có khuynh hướng bệnh cơ là 5 mg. Loại bệnh nhân này cũng bị cấm kê toa thuốc với liều 40 mg.

Tác dụng phụ

Được xác định trong các thử nghiệm lâm sàng:

• Hệ thống nội tiết: thường - tiểu đường loại 2;
• Hệ thống tiêu hóa: thường - đau bụng, táo bón và buồn nôn; hiếm khi - viêm tụy;
• Hệ thống thần kinh trung ương: thường - nhức đầu và chóng mặt;
• Hệ thống cơ xương: đau cơ; hiếm khi - bệnh cơ (bao gồm cả viêm cơ) và tiêu cơ vân (bao gồm suy thận cấp tính);
• Da: Không thường xuyên - ngứa, phát ban, mề đay;
• Hệ thống miễn dịch: hiếm - phản ứng quá mẫn, incl. phù mạch;
• Hệ tiết niệu: protein niệu;
• Gan: hiếm khi, một sự gia tăng phụ thuộc liều vào hoạt động transaminase gan (trong hầu hết các trường hợp không đáng kể, không có triệu chứng và thoáng qua);
• Chỉ số phòng thí nghiệm: rối loạn chức năng tuyến giáp, tăng nồng độ bilirubin và glucose, hoạt tính phosphatase kiềm và gamma-glutamyltransferase;
• Khác: thường - hội chứng suy nhược.

Được xác định trong quá trình sử dụng sau tiếp thị:

• Hệ tiêu hóa rất hiếm - vàng da và viêm gan; hiếm khi, tăng hoạt động của men gan; tần số không rõ - tiêu chảy;
• Hệ thống thần kinh trung ương: rất hiếm khi - mất trí nhớ, đa thần kinh;
• Hệ thống cơ xương: rất hiếm khi - đau khớp; tần số không rõ - miễn dịch hoại tử bệnh cơ;
• Da và mỡ dưới da: tần số chưa được biết - hội chứng Stevens-Johnson;
• Hệ thống tiết niệu: rất hiếm khi - tiểu máu;
• Hệ hô hấp: tần số không rõ - ho, khó thở;
• Hệ thống sinh sản: tần số không rõ - gynecomastia;
• Khác: tần số không rõ - phù ngoại vi.

Hướng dẫn đặc biệt

Tại một liều 40 mg Crestor không được khuyến khích để bổ nhiệm bệnh nhân chưa từng tham khảo ý kiến ​​bác sĩ.

Sau 2-4 tuần điều trị và / hoặc với liều tăng, kiểm soát chỉ số chuyển hóa lipid là cần thiết, nếu cần thiết, điều chỉnh liều của thuốc.

Trước khi bắt đầu dùng thuốc và sau 3 tháng điều trị, cần xác định các chỉ số chức năng gan. Nếu hoạt động transaminase huyết thanh cao gấp 3 lần so với tăng sản tuyến thượng thận bẩm sinh, nên ngừng điều trị hoặc giảm liều rosuvastatin.

Bệnh nhân bị tăng cholesterol máu phát triển do hội chứng thận hư hoặc suy giáp, trước khi bổ nhiệm Crestor, điều trị bệnh tiềm ẩn là cần thiết.

Khi nhận được liều cao rosuvastatin, sự phát triển của protein niệu ống thận (chủ yếu là thoáng qua) là có thể, do đó, bệnh nhân nhận thuốc với liều 40 mg cần theo dõi chức năng thận.

Bệnh nhân nên được cảnh báo rằng họ nên ngay lập tức tham khảo ý kiến ​​bác sĩ trong trường hợp xuất hiện đột ngột co thắt, yếu cơ hoặc đau, đặc biệt là kết hợp với sốt và khó chịu. Ở những bệnh nhân này, cần xác định hoạt tính của creatine phosphokinase (CPK). Nếu mức CPK ban đầu tăng lên đáng kể (gấp 5 lần so với tăng sản tuyến thượng thận bẩm sinh), cần phải đo lại sau 5-7 ngày. Nếu xét nghiệm lặp lại xác nhận hoạt tính cao của CPK hoặc các triệu chứng rõ rệt và gây khó chịu, nên ngừng thuốc. Nếu các triệu chứng biến mất, và hoạt động của CPK trở lại bình thường, hãy xem xét việc bổ nhiệm lại Crestor hoặc các chất ức chế HMG-CoA reductase ở liều nhỏ hơn với quan sát y tế cẩn thận.

Nếu bạn nghi ngờ sự phát triển của bệnh phổi kẽ (khó thở, ho không hiệu quả, xấu đi của phúc lợi chung), nên ngừng điều trị.

Crestor có thể gây chóng mặt, vì vậy việc chăm sóc phải được thực hiện khi lái xe và thực hiện các loại công việc đòi hỏi tốc độ tâm lý và nồng độ cao của sự chú ý.

Tương tác thuốc

• Cyclosporine và gemfibrozil: tăng nồng độ trong huyết tương của rosuvastatin 11 và 2 lần, tương ứng;
• Thuốc chống đông gián tiếp: tăng thời gian prothrombin;
• Fenofibrate, gemfibrozil, các fibrat khác và các liều hạ lipidinic, trong khi được sử dụng với các chất ức chế HMG-CoA reductase: tăng nguy cơ bệnh cơ;
• Thuốc ức chế protease HIV: tăng đáng kể phơi nhiễm rosuvastatin;
• Thuốc kháng acid có chứa nhôm và magiê hydroxit: giảm nồng độ trong huyết tương của rosuvastatin khoảng 50% (tác dụng ít rõ rệt hơn nếu thuốc kháng acid được uống 2 giờ sau khi uống Crestor);
• Erythromycin: giảm nồng độ rosuvastatin 30%;
• Thuốc tránh thai hoặc thuốc điều trị thay thế hormone: tăng nồng độ trong huyết tương của họ.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C trong tầm với của trẻ em.

Thời hạn sử dụng - 3 năm.