Coraxan

Coraxan là một loại thuốc có tác dụng chống thiếu máu cục bộ, antianginal.

Hình thức và thành phần phát hành

Coraxan được sản xuất ở dạng viên nén bao phim: màu hồng cam, với một khắc logo của công ty ở một bên; 5 mg mỗi - hai mặt lồi, hình bầu dục, với các bậc trên cả hai mặt, với số “5” ở phía thứ hai; 7,5 mg mỗi - hình tam giác, với số "7,5" ở phía bên thứ hai (14 miếng trong vỉ, 1, 2, 4 vỉ trong một hộp carton).

Thành phần của 1 viên bao gồm:

• Hoạt chất: Ivabradine - 5 hoặc 7,5 mg (Ivabradine Hiđrôclorua (tương ứng) - 5,39 hoặc 8,085 mg);
• Thành phần phụ trợ: monohydrate lactose - 63,91 / 61,215 mg; maltodextrin 10 mg; magnesi stearat - 0,5 mg; tinh bột ngô - 20 mg; silicon dioxide dạng keo khan - 0,2 mg.

Thành phần của vỏ màng: titanium dioxide (E171) - 0,26026 mg; sắt thuốc nhuộm oxit màu vàng (E172) - 0,01457 mg; sắt thuốc nhuộm oxit đỏ (E172) - 0,00485 mg; glycerol - 0,0874 mg; magiê stearat - 0,0874 mg; hypromellose - 1,45276 mg; macrogol 6000 - 0,09276 mg.

Chỉ định sử dụng

Coraxan được quy định để điều trị đau thắt ngực ổn định ở những bệnh nhân có nhịp xoang bình thường với các chỉ định sau:

• Không dung nạp hoặc có sự chống chỉ định đối với việc sử dụng thuốc chẹn beta;
• Đồng thời với thuốc chẹn bêta-adrenergic với kiểm soát không đầy đủ của chứng đau thắt ngực ổn định với liều chọn lọc beta-adrenergic được lựa chọn tối ưu.

Thuốc cũng được sử dụng trong suy tim mạn tính để giảm tỷ lệ biến chứng tim mạch (tử vong do bệnh tim mạch và nhập viện do tăng các triệu chứng suy tim mạn tính) ở bệnh nhân suy tim mạn tính, nhịp xoang và nhịp tim cắt giảm (HR) ít nhất 70 nhịp mỗi phút.

Chống chỉ định

• Nhịp tim chậm (với nhịp tim nghỉ ngơi trước khi bắt đầu điều trị ít hơn 60 nhịp mỗi phút);
• Nhồi máu cơ tim cấp tính;
• Hội chứng xoang bệnh;
• Phong tỏa xoang;
• Đau thắt ngực không ổn định;
• Sốc tim;
• Suy gan nặng (trên thang Child-Pugh - hơn 9 điểm);
• Hạ huyết áp động mạch nặng (với huyết áp tâm thu dưới 90 mm Hg, tâm trương - dưới 50 mm Hg);
• Suy tim (không ổn định hoặc cấp tính);
• Sự hiện diện của một máy tạo nhịp tim nhân tạo làm việc ở chế độ kích thích liên tục;
• Khối AV III;
• Không dung nạp lactose, thiếu lactase, hội chứng kém hấp thu glucose-galactose;
• Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh isoenzyme của hệ cytochrome P450 3A4 (thuốc kháng nấm nhóm azole (itraconazol, ketoconazole)), thuốc ức chế protease HIV (ritonavir, nelfinavir), kháng sinh nhóm macrolid (clarithromycin, erythromycin dùng đường uống, telithromycin, thytrathyromycymia và erythromycin).
• Thời gian mang thai, cho con bú và sử dụng ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không tuân thủ các biện pháp tránh thai đáng tin cậy;
• Tuổi lên đến 18 năm (sự an toàn và hiệu quả của thuốc ở nhóm tuổi này của bệnh nhân chưa được nghiên cứu);
• Quá mẫn cảm với thuốc.

Cần thận trọng khi dùng Coraxan cho các bệnh / điều kiện sau đây:

• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 15 ml mỗi phút);
• Kéo dài bẩm sinh của khoảng QT;
• Suy gan nặng vừa phải (trên thang Child-Pugh - dưới 9 điểm);
• AV khối II độ;
• Thoái hóa sắc tố võng mạc (viêm võng mạc sắc tố);
• Một cơn đột quỵ gần đây;
• Suy tim mạn tính IV lớp chức năng theo phân loại NYHA;
• Hạ huyết áp;
• Đồng thời với việc dùng thuốc kéo dài QT, nước ép bưởi, chất ức chế vừa phải và chất kích thích CYP3A4 isoenzyme, thuốc chẹn kênh calci chậm, làm giảm nhịp tim (diltiazem, verapamil), thuốc lợi tiểu không tiết kiệm.

Liều lượng và cách dùng

Coraxan được uống trong bữa ăn 2 lần một ngày (sáng và tối).

Với chứng đau thắt ngực ổn định, thuốc được uống với liều hàng ngày ban đầu là 10 mg.

Sau 21-28 ngày sử dụng, tùy thuộc vào hiệu quả điều trị, liều có thể tăng lên 15 mg (2 lần một ngày, 7,5 mg). Nếu nhịp tim nghỉ ngơi giảm xuống dưới 50 nhịp mỗi phút trong khi điều trị, hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm (mệt mỏi, chóng mặt, hoặc giảm huyết áp rõ rệt), giảm liều Coraxan (ví dụ, đến 5 mg mỗi ngày). Thuốc được ngưng trong trường hợp giảm liều không dẫn đến cải thiện các chỉ số nhịp tim hoặc nếu các triệu chứng của nhịp tim chậm nghiêm trọng vẫn còn.

Liều khuyến cáo hàng ngày ban đầu cho suy tim mạn tính là 10 mg. Nếu nhịp tim nghỉ ngơi ổn định hơn 60 nhịp mỗi phút, sau 2 tuần nó có thể tăng lên 15 mg (2 lần một ngày, 7,5 mg). Với nhịp tim ổn định không quá 50 nhịp mỗi phút hoặc khi các triệu chứng của nhịp tim chậm xuất hiện, liều giảm xuống còn 5 mg mỗi ngày.

Với giá trị nhân sự trong khoảng 50-60 nhịp mỗi phút, Coraxan được khuyến cáo dùng liều 5 mg mỗi ngày.

Liều của thuốc phụ thuộc vào nhịp tim:

• Ít hơn 50 nhịp mỗi phút (với liều hàng ngày là 5 hoặc 7,5 mg) - giảm liều;
• Hơn 60 nhịp mỗi phút (với liều hàng ngày là 5 hoặc 10 mg) - liều tăng lên.

Nếu nhịp tim không vượt quá 50 nhịp mỗi phút hoặc bệnh nhân có triệu chứng nhịp tim chậm, nên ngừng sử dụng Coraxan.

Bệnh nhân trên 75 được khuyên kê toa Coraxan với liều hàng ngày ban đầu là 5 mg. Trong tương lai, bạn có thể tăng liều.

Bệnh nhân có chức năng thận suy giảm với độ thanh thải creatinin hơn 15 ml mỗi phút, thuốc thường được kê đơn 10 mg mỗi ngày. Sau 3-4 tuần sử dụng coraxan, có thể tăng liều tới 15 mg mỗi ngày.

Do thiếu dữ liệu về việc sử dụng Coraxan ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 15 ml mỗi phút, nên sử dụng thuốc thận trọng.

Bệnh nhân có mức độ suy gan nhẹ (trên thang Child-Pugh - lên đến 7 điểm) được khuyến cáo sử dụng chế độ dùng thuốc thông thường trong liều hàng ngày ban đầu là 10 mg với mức tăng tiếp theo là 15 mg.

Cần thận trọng trong việc áp dụng Coraxan ở bệnh nhân suy gan vừa phải (trên thang điểm Child-Pugh - 7-9 điểm).

Coraxan không nên được sử dụng ở những bệnh nhân suy gan nặng (theo quy mô Child-Pugh - hơn 9 điểm), vì việc sử dụng nó ở những bệnh nhân này chưa được nghiên cứu (sự gia tăng đáng kể nồng độ trong huyết tương của thuốc không được loại trừ).

Tác dụng phụ

Trong thời gian điều trị có thể phát triển các rối loạn của một số hệ thống cơ thể:

• Hệ thống cơ xương: Không thường xuyên - co thắt cơ bắp;
• Hệ thống tiêu hóa: không thường xuyên - táo bón, buồn nôn, tiêu chảy;
• Hệ tim mạch: thường - nhịp tim chậm, nhịp thất sớm, AV-phong tỏa mức độ I, tăng huyết áp ngắn hạn; không thường xuyên - nhịp đập sớm thất thường, đánh trống ngực; rất hiếm khi - rung tâm nhĩ, AV-phong tỏa II-III độ, hội chứng xoang bệnh; với một tần số không xác định - giảm đáng kể huyết áp, có thể liên quan đến nhịp tim chậm;
• Hệ hô hấp: không thường xuyên - khó thở;
• Hệ thống thần kinh trung ương: thường - chóng mặt, có thể liên quan đến nhịp tim chậm, đau đầu (đặc biệt là trong tháng đầu điều trị); với tần số không xác định - ngất, có thể kết hợp với nhịp tim chậm;
• Da và mỡ dưới da: với một tần số không xác định - ngứa, phát ban da, phù mạch, ban đỏ, nổi mề đay;
• Cơ quan cảm giác: rất thường xuyên - những thay đổi trong nhận thức ánh sáng (photopsia); thường - mờ mắt; không thường xuyên - chóng mặt; với tần số không xác định - khiếm thị, thị giác;
• Các chỉ số phòng thí nghiệm và dụng cụ: không thường xuyên - kéo dài khoảng QT trên ECG, tăng bạch cầu ái toan, tăng acid uric máu, tăng nồng độ creatinin huyết tương;
• Rối loạn chung: với tần số không xác định - mệt mỏi, suy nhược, khó chịu.

Hướng dẫn đặc biệt

Coraxan không hiệu quả trong điều trị hoặc ngăn ngừa chứng loạn nhịp tim. Hiệu quả của thuốc giảm với sự phát triển của nhịp tim nhanh. Thuốc không được khuyến cáo cho bệnh nhân rung tâm nhĩ hoặc các loại rối loạn nhịp tim khác liên quan đến chức năng của nút xoang.

Trong thời gian điều trị, cần tiến hành quan sát lâm sàng của bệnh nhân để xác định tình trạng rung tâm nhĩ hoặc rung tâm nhĩ vĩnh viễn. Với các chỉ định lâm sàng (ví dụ, sự xuất hiện của cảm giác tăng nhịp tim, xấu đi trong quá trình đau thắt ngực, nhịp tim bất thường), một ECG nên được bao gồm trong quá trình theo dõi hiện tại. Nguy cơ rung tâm nhĩ thường cao hơn ở bệnh nhân suy tim mạn tính dùng Coraxan. Thường xuyên hơn, rung tâm nhĩ xảy ra ở những bệnh nhân dùng thuốc chống loạn nhịp loại I hoặc amiodarone đồng thời với thuốc.

Tình trạng bệnh nhân bị suy giảm thất truyền não thất, suy tim mạn tính và rối loạn chức năng thất phải được duy trì dưới sự giám sát chặt chẽ.

Việc sử dụng Coraxan đồng thời với thuốc chẹn kênh calci chậm làm giảm nhịp tim (diltiazem, verapamil) không được khuyên dùng.

Trước khi bắt đầu điều trị, quá trình suy tim phải ổn định. Do dữ liệu hạn chế, cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở những bệnh nhân suy tim mạn tính của lớp chức năng IV theo phân loại NYHA.

Không nên kê toa Coraxan ngay sau khi bị đột quỵ.

Coraxan ảnh hưởng đến chức năng của võng mạc. Tác dụng độc của thuốc chưa được xác định, nhưng ảnh hưởng của nó trên võng mạc của mắt với việc sử dụng kéo dài (dài hơn 1 năm) là không rõ. Với sự phát triển của rối loạn chức năng thị giác không được mô tả trong hướng dẫn này, nó là cần thiết để xem xét vấn đề ngưng điều trị. Bệnh nhân bị thoái hóa sắc tố võng mạc nên thận trọng khi dùng Coraxan.

Coraxan có thể gây ra một sự thay đổi ngắn hạn trong nhận thức ánh sáng (thường là ở dạng photopsia), mà phải được tính đến khi lái xe hoặc các cơ chế khác, đặc biệt là vào ban đêm với sự thay đổi mạnh về cường độ ánh sáng.

Tương tác thuốc

Nó là cần thiết để tránh việc sử dụng đồng thời của Ivabradine với thuốc kéo dài khoảng QT (chống loạn nhịp dụ, disopyramide, quinidine, bepridil, ibutilide, sotalol, amiodarone và phi antiaritmikam dụ, sertindole, cisaprid, pimozide, ziprasidone, mefloquine, pentamidine, halofantrine , erythromycin để tiêm tĩnh mạch). Điều này là do thực tế là giảm nhịp tim có thể dẫn đến việc kéo dài thêm khoảng QT. Nếu cần thiết, việc bổ nhiệm đồng thời các loại thuốc này cần được theo dõi cẩn thận ECG.

Coraxan cần phải được sử dụng thận trọng với thuốc lợi tiểu không chứa canxi (“vòng” và thuốc lợi tiểu thiazide), vì hạ kali máu có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim. Ivabradine có thể gây chậm nhịp tim, kết hợp với hạ kali máu là một yếu tố ảnh hưởng đến sự khởi phát loạn nhịp nặng, đặc biệt ở những bệnh nhân có hội chứng kéo dài khoảng QT (bẩm sinh hoặc do tiếp xúc với bất kỳ chất nào).

Sử dụng đồng thời Ivabradine với các chất ức chế vừa phải CYP3A4 isoenzyme verapamil hoặc diltiazem không được khuyên dùng.

Chống chỉ định cho sử dụng đồng thời Ivabradine với các chất ức chế mạnh mẽ như vậy isoenzyme CYP3A4, cả nefazodone, thuốc kháng nấm azoles nhóm (itraconazole, ketoconazole), các chất ức chế protease HIV (ritonavir, nelfinavir), kháng sinh nhóm macrolid (erythromycin cho uống, clarithromycin, telithromycin, josamycin). Các chất ức chế mạnh CYP3A4 isoenzyme - ketoconazol (với liều 200 mg / ngày) hoặc josamycin (2 lần mỗi ngày, 1 g) tăng gấp 7-8 lần nồng độ trong huyết tương trung bình của Ivabradine.

Có thể dùng đồng thời Ivabradine với các chất ức chế vừa phải của isoenzyme CYP3A4 (ví dụ, fluconazole), với điều kiện nhịp tim nghỉ ngơi là hơn 60 nhịp mỗi phút. Trong trường hợp này, liều dùng hàng ngày ban đầu được đề nghị của Ivabradine 5 mg. Trong chính quyền Coraxan, theo dõi nhịp tim là cần thiết.

Khi sử dụng cùng nhau, các chất gây cảm ứng của isoenzyme CYP3A4 (phenytoin, barbiturat, rifampicin, và các biện pháp thảo dược có chứa Hypericum perforatum) có thể dẫn đến giảm hoạt động và nồng độ trong máu của Ivabradine, có thể cần liều cao hơn. Trong thời gian điều trị, bạn nên tránh sử dụng thuốc và các sản phẩm có nội dung của Hypericum perforatum.

Tác dụng đáng kể về mặt lâm sàng đối với dược động học và dược động học của Ivabradine với các thuốc ức chế bơm proton (lansoprazole, omeprazole), thuốc ức chế men chuyển HMG-CoA (simvastatin), thuốc chẹn, thuốc ức chế men chuyển hóa chậm, simulastatin, I, I, I, I, I, I, I, I. , amlodipin), acid acetylsalicylic, warfarin và digoxin vắng mặt.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Để xa tầm với của trẻ em. Điều kiện lưu trữ đặc biệt là không cần thiết.

Thời hạn sử dụng - 3 năm.