Carbamazepine

Carbamazepine là một loại thuốc chống co giật với tác dụng hướng tâm thần, thần kinh, và antidiuretic.

Hình thức và thành phần phát hành

Có sẵn ở dạng viên nén - 10 chiếc. trong vỉ, 1, 2, 3, 4 hoặc 5 gói trong một hộp carton.

Các thành phần hoạt chất của thuốc là carbamazepine, trong 1 viên nó chứa 200 mg.

Thành phần phụ trợ: povidone (polyvinylpyrrolidone), tinh bột khoai tây, polysorbate (tween-80), talc, silicon dioxide keo (aerosil) và magnesi stearat.

Chỉ định sử dụng

• Động kinh (như một tác nhân đơn lẻ hoặc là một phần của liệu pháp phức tạp): co giật tonic-clonic tổng quát, co giật một phần phức tạp và đơn giản (bao gồm mất ý thức) có hoặc không có tổng quát thứ cấp, các dạng co giật động kinh hỗn hợp;
• Trạng thái hưng cấp;
• Ngăn ngừa đợt cấp hoặc giảm mức độ nghiêm trọng của các biểu hiện lâm sàng trong khuôn khổ điều trị duy trì các rối loạn cảm xúc lưỡng cực;
• Đau dây thần kinh của dây thần kinh sinh ba (bao gồm cả xơ cứng vô căn và đa xơ cứng), cũng như đau dây thần kinh vô căn của dây thần kinh thanh quản;
• Polydipsia và polyuria của bản chất neurohormonal với đái tháo nhạt đái tháo đường;
• Hội chứng đau do bệnh lý thần kinh tiểu đường;
• Hội chứng cai rượu (như là một phần của liệu pháp phối hợp).

Chống chỉ định

• Porphyri gan;
• Sự đàn áp của tạo máu tủy xương trong lịch sử;
• Phong tỏa AV;
• Thời gian dùng thuốc ức chế MAO, cũng như trong vòng 2 tuần sau khi hủy;
• Thời gian cho con bú;
• Quá mẫn cảm với thuốc hoặc thuốc tương tự về mặt hoá học (thuốc chống trầm cảm ba vòng).

giám sát đặc biệt trong khi điều trị với carbamazepine cần thiết người già, phụ nữ có thai, bệnh nhân bị tăng sản lành tính tuyến tiền liệt, suy giáp, pha loãng hạ natri máu, nhãn áp cao, gan suy tim / / thận, tiểu cầu thấp hoặc bạch cầu, hình thức hỗn hợp của chứng động kinh bao gồm cả sự vắng mặt.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc nên được uống bằng một lượng nhỏ chất lỏng, bất kể bữa ăn.

Trong bệnh động kinh, carbamazepine thường được quy định như một tác nhân duy nhất. Điều trị bắt đầu với một liều nhỏ, được tăng dần cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị tối ưu. Liều khởi đầu cho người lớn là 100-200 mg 1-2 lần một ngày, liều tối đa cho phép tối đa là 2000 mg. Trẻ em trên 5 tuổi được quy định 100 mg mỗi ngày, nếu cần thiết, dần dần (1 lần mỗi tuần), liều tăng 100 mg. Liều khởi đầu cho trẻ em dưới 5 tuổi là 20-60 mg mỗi ngày, sau đó mỗi 2 ngày nó được tăng lên 20-60 mg. Liều hàng ngày hỗ trợ cho trẻ em là 10-20 mg mỗi kg trọng lượng trong 2-3 liều.

Điều trị đau dây thần kinh sinh ba hoặc dây thần kinh thanh quản bắt đầu với liều 200-400 mg mỗi ngày. Nếu cần thiết, nó được tăng lên hàng ngày, nhưng không quá 200 mg cho đến khi cơn đau chấm dứt (về cơ bản, 600–800 mg / ngày là đủ), và sau đó giảm xuống mức tối thiểu hiệu quả. Liều khởi đầu cho bệnh nhân cao tuổi là 100 mg 2 lần một ngày.

Liều trung bình cho hội chứng cai rượu là 200 mg 3 lần một ngày. Trong trường hợp nặng, vài ngày đầu tiên được kê đơn 400 mg 3 lần một ngày và kết hợp carbamazepine với liệu pháp giải độc, thuốc ngủ và thuốc an thần.

Với polyuria và polydipsia với đái tháo nhạt, liều trung bình cho người lớn là 200 mg 2-3 lần một ngày, liều tối ưu cho trẻ em được chọn tùy thuộc vào trọng lượng cơ thể và tuổi tác.

Trong trường hợp đau ở bệnh thần kinh tiểu đường, 200 mg được quy định 2-4 lần một ngày.

Trong khuôn khổ của điều trị duy trì rối loạn tình cảm lưỡng cực và trong điều kiện hưng cấp tính, liều trung bình hàng ngày là 200-600 mg trong 2-3 liều, tối đa cho phép là 1600 mg. Điều trị bắt đầu với liều thấp và sau đó tăng dần. Trong trường hợp cấp tính, tăng liều nhanh chóng được cho phép.

Tác dụng phụ

• Hệ thần kinh trung ương (CNS): buồn ngủ, mất ngủ, đau đầu, rối loạn vận động, rối loạn vận động, rối loạn vận động, rối loạn vận động, rối loạn vận động, rối loạn vận động, rối loạn vận động, rối loạn vận động, rối loạn vận động, rối loạn vận động, rối loạn vận động, rối loạn vận động, rối loạn chức năng , paresis, hội chứng ác tính thần kinh;
• Tâm trí: ảo giác thính giác và thị giác, lo lắng, biếng ăn, hành vi hung hăng, mất phương hướng, trầm cảm, kích động, tăng rối loạn tâm thần;
• Da và các phần phụ: dị ứng và viêm da tróc vảy, lupus ban đỏ hệ thống, hồng ban, ngứa, nổi mề đay, hội chứng Stevens-Johnson, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, hoại tử biểu bì độc, ban đỏ nodosum và đa dạng, ban xuất huyết, rối loạn sắc tố da, mụn trứng cá, rụng tóc Có một số trường hợp bị cô lập về bệnh hirsut, nhưng mối quan hệ nhân quả với việc dùng carbamazepine chưa được xác định một cách đáng tin cậy;
• Hệ thống xuất huyết: bạch cầu ưa eosin
• Hệ thống gan mật: viêm gan (hepatocellular, ứ mật hoặc loại hỗn hợp), vàng da, viêm gan u hạt, tăng gamma-glutamyl transferase, phosphatase kiềm và transaminase, suy gan;
• Tiêu hóa (GI): khô miệng, đau bụng, tiêu chảy hoặc táo bón, buồn nôn và / hoặc nôn mửa, viêm miệng, viêm lưỡi, viêm tụy;
• Hệ thống tim mạch (CVS): phong tỏa AV với ngất xỉu, nhịp tim chậm, giảm hoặc tăng huyết áp, rối loạn dẫn truyền trong tim, loạn nhịp tim, suy tim sung huyết, sụp đổ, xấu đi của bệnh tim thiếu máu cục bộ, huyết khối tắc mạch, viêm tắc tĩnh mạch;
• Hệ thống nội tiết và chuyển hóa: giữ nước, phù, tăng cân, tăng prolactin (bao gồm galactorrhea, gynecomastia), nồng độ triglycerid, hormone kích thích tuyến giáp và cholesterol (bao gồm cholesterol lipoprotein mật độ cao), giảm thyroxine và nồng độ triiodothyronin, suy giảm chuyển hóa mô xương (dẫn đến chứng nhuyễn xương), hạ natri máu và giảm thẩm thấu huyết tương, trong một số trường hợp dẫn đến ngộ độc nước (hạ natri máu), rovozhdayuscheysya nôn mửa, mất phương hướng, nhức đầu, rối loạn thần kinh và lên đến hôn mê;
• Hệ thống tiết niệu: bí tiểu hoặc đi tiểu thường xuyên, albumin niệu, thiểu niệu, tiểu máu, tăng kali máu, suy thận, viêm thận kẽ, suy tinh trùng, rối loạn chức năng tình dục;
• Hệ thống cơ xương: đau cơ và yếu, đau khớp, co giật;
• Các cơ quan cảm giác: tăng áp lực nội nhãn, chẻ ống kính, viêm kết mạc, rối loạn vị giác, mất thính giác;
• Hệ hô hấp: phản ứng quá mẫn, biểu hiện bằng khó thở, sốt, viêm phổi hoặc viêm phổi;
• Phản ứng quá mẫn: phù mạch, phản vệ phản vệ, viêm màng não vô trùng với bệnh bạch cầu và cơ tim, multiorgan chậm quá mẫn cảm với phát ban da, sốt, viêm mạch, viêm mạch, bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu , các cơ quan khác cũng có thể tham gia - tuyến tụy, thận, phổi, ruột già, cơ tim;
• Chỉ số phòng thí nghiệm: hypogammaglobulinemia.

Các triệu chứng của quá liều:

• CNS: mất phương hướng, ảo giác, kích động, cảm giác sương mù trước mắt, buồn ngủ, rối loạn vận động, rối loạn vận động, mất điều hòa, loạn nhịp, rối loạn vận động, rối loạn tâm thần, rối loạn tâm thần, hạ thân nhiệt, cơ tim, loạn thần kinh, co giật, trầm cảm hệ thần kinh trung ương,
• CCC: giảm hoặc tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, rối loạn dẫn truyền và ngừng tim;
• Đường tiêu hóa: trì hoãn sơ tán thức ăn từ dạ dày hoặc nôn mửa, giảm sự vận động của đại tràng;
• Hệ hô hấp: phù phổi, suy hô hấp;
• Hệ thống tiết niệu: thiểu niệu hoặc vô niệu, dịch tiết và nước tiểu duy trì, pha loãng hạ natri máu;
• Chỉ số phòng thí nghiệm: tăng phần cơ của CPK, tăng đường huyết, hạ natri máu, toan chuyển hóa.

Thuốc giải độc carbamazepine không tồn tại. Trong trường hợp bệnh nhân dùng quá liều thuốc, cần phải rửa dạ dày, cho than hoạt tính và gọi bác sĩ, vì cần nhập viện và theo dõi các chức năng quan trọng. Chạy thận nhân tạo, động kinh và phúc mạc phúc mạc không hiệu quả (chạy thận được chỉ định khi nhiễm độc nặng kết hợp với suy thận). Điều trị triệu chứng, bao gồm cả hemosorption trên than sorbents.

Hướng dẫn đặc biệt

Trước khi kê toa thuốc, cũng như định kỳ trong thời gian sử dụng của nó, xét nghiệm máu lâm sàng và xét nghiệm nước tiểu nói chung nên được thực hiện, và urê máu nên được xác định. Bệnh nhân có áp lực nội nhãn cao, ngoài ra, yêu cầu theo dõi chỉ số này.

Khi kê toa thuốc cho phụ nữ mang thai, trẻ em, nếu được sử dụng như một phần của liệu pháp phối hợp, nếu tần suất động kinh tăng hoặc phát triển tác dụng phụ rõ rệt xảy ra, nồng độ carbamazepine trong huyết tương phải được xác định thường xuyên trong suốt thời gian điều trị.

Tại thời điểm điều trị nên từ chối uống đồ uống có cồn, nghề nghiệp của các hoạt động nguy hiểm tiềm ẩn và lái xe.

Tương tác thuốc

Phản ứng chéo quá mẫn có thể xảy ra giữa carbamazepine và oxcarbazepine hoặc phenytoin.

Nồng độ carbamazepin trong huyết tương có thể làm tăng chất ức chế isoenzyme CYP 3A4. Và các chất gây cảm ứng của isoenzyme CYP 3A4 có thể dẫn đến tăng tốc độ chuyển hóa và có thể giảm nồng độ trong huyết tương, tuy nhiên, việc loại bỏ các loại thuốc này có thể làm giảm tỷ lệ biến đổi sinh học của carbamazepin, làm tăng nồng độ trong huyết tương.

Với việc sử dụng đồng thời với các loại thuốc được chuyển hóa bởi isoenzyme CYP 3A4, có khả năng cảm ứng chuyển hóa và giảm nồng độ của chúng trong huyết tương.

Các loại thuốc sau đây có thể làm tăng nồng độ carbamazepine và carbamazepine-10,11-epoxide trong huyết tương: azoles (ví dụ, ketoconazole, itraconazole, fluconazole và voriconazole), ibuprofen, dextropropoxyphene, danazol, nefazodone, fluvoxamine, paroxetine, viloksazin, trazodone, stiripentol, fluoxetine, vigabatrin, olanzapine, loxapapin, quetiapine, terfenadine, isoniazid, loratadine, kháng sinh nhóm macrolid (ví dụ, troleandomycin, erythromycin, clarithromycin và josamycin), các chất ức chế protease virus để điều trị nhiễm HIV (ví dụ, ritonavi p), diltiazem, verapamil, omeprazole, dantrolene, oxybutynin, ticlopidin, acetazolamide, nicotinamide (ở người lớn và chỉ với liều cao), và có lẽ là - valproic acid, desipramine, cimetidine, primidone.

Các loại thuốc sau đây có thể làm giảm nồng độ carbamazepine trong huyết tương: Sản phẩm rau chứa St. John wort, phenobarbital, oxcarbazepine, fensuksimid, metsuksimid, phenytoin, felbamate, fosphenytoin, aminophylline, theophylline, isotretinoin, progabid, rifampicin, primidone, cisplatin, doxorubicin.

Carbamazepine có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương, giảm hoặc thậm chí trung hòa hoàn toàn tác dụng của các thuốc sau: thuốc chống trầm cảm ba vòng (amitriptyline, imipramine, clomipramine, nortriptilin), thuốc chống đông đường uống (fenprocoumon, warfarin, acenokumarol, dicouleol), và quang học giúp giảm đau, điều trị các tác dụng sau; trazodone, clobazam, doxycycline, clonazepam, tramadol, ethosuximide, oxcarbazepin, lamotrigin, primidone, felbamate, tiagabine, axit valproic, topiramate, zonisamide, praziquantel, clozapine, imatinib, halopermolde ví dụ, dexamethasone và prednisone), natri levothyroxin, everolimus, cyclosporin, estrogens và / hoặc progesterone, cũng như thuốc ngừa thai (một phương pháp tránh thai thay thế phải được chọn).

Trong một số trường hợp, carbamazepine có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của mephenytoin.

Có bằng chứng rằng trong khi dùng carbamazepine, hàm lượng phenytoin trong huyết tương có thể tăng hoặc giảm.

Các kết hợp được tính đến:

• Nước bưởi làm tăng carbamazepine huyết tương;
• Carbamazepine có thể làm tăng độc tính gan do isoniazid;
• Tác dụng độc hại của carbamazepine có thể tăng cường levetiracetam;
• Khi được sử dụng đồng thời với metoclopramide, lithium, hoặc các thuốc an thần kinh, tỷ lệ các phản ứng thần kinh không mong muốn có thể tăng lên;
• Việc quản lý đồng thời một số thuốc lợi tiểu (furosemide, hydrochlorothiazide) có thể dẫn đến sự phát triển của hạ natri máu, kèm theo biểu hiện lâm sàng;
• Carbamazepine có thể đối kháng với tác dụng của thuốc giãn cơ không khử cực, do đó, có thể cần tăng liều, và trong thời gian điều trị, theo dõi đặc biệt của bệnh nhân là cần thiết, bởi vì có lẽ nhanh hơn dự kiến ​​ngừng thuốc giãn cơ.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Lưu trữ ở nơi tối, khô không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ lên đến 25 ºC.

Thời hạn sử dụng - 3 năm.