Itrazol

Itrazol là một dẫn xuất triazole; thuốc chống nấm phổ rộng để sử dụng có hệ thống.

Hình thức và thành phần phát hành

Itrazol có sẵn ở dạng viên nang với khối lượng 560 mg (6 hoặc 7 miếng trong vỉ, 6 hoặc 14 miếng trong lon polymer).

Các thành phần hoạt chất là itraconazole, nó chứa 100 mg trong 1 viên.

Thành phần phụ trợ: poloxamer 188, poloxamer 188 micronized, hypromellose và đường viên bao gồm tinh bột ngô và sucrose.

Thành phần vỏ của viên nang: gelatin và titanium dioxide.

Chỉ định sử dụng

• Hệ thống mycoses: sporotrichosis, histoplasmosis, paracoccidioidomycosis, cryptococcus (bao gồm viêm màng não do cryptococcus), candida toàn thân và aspergillosis, blastomycosis và mycoses khác, bao gồm cả những người nhiệt đới;
• Viêm giác mạc nấm;
• Dermatomycosis;
• Pityriasis versicolor;
• Nấm móng gây ra bởi nấm mốc, nấm men, dermatophytes;
• Candidomycosis với tổn thương da hoặc màng nhầy (bao gồm candida vulvovaginal).

Chống chỉ định

Chống chỉ định nghiêm ngặt đối với việc sử dụng itrazol:

• Mang thai;
• Thời gian cho con bú;
• Tuổi của trẻ em lên đến 3 năm;
• Dùng thuốc chuyển hóa bằng isoenzyme CYP3A4 (astemizole, terfenadin, mizolastin, quinidin, dofetilit, pimozide, cisaprid, simvastatin, triazolam, lovastatin, midazolam);
• Quá mẫn cảm với thuốc.

Bệnh nhân bị bệnh gan, suy tim nặng, và quá mẫn cảm với các azoles khác nên được theo dõi đặc biệt trong thời gian điều trị với Itrazol.

Đối với trẻ em dưới 3 tuổi, thuốc được quy định trong các trường hợp cực kỳ cần thiết và với điều kiện là những lợi ích mong đợi lớn hơn những rủi ro tiềm ẩn.

Liều lượng và cách dùng

Viên nang được ăn sau bữa ăn, nuốt toàn bộ và vắt nước.

Liều và thời gian điều trị phụ thuộc vào các chỉ định:

• Candida vulvovaginal: 2 mũ. 2 lần một ngày trong 1 ngày hoặc 2 lần. 1 lần mỗi ngày trong 3 ngày;
• Pityriasis versicolor: 2 mũ. 1 lần mỗi ngày, thời lượng khóa học - 7 ngày;
• Viêm giác mạc do nấm: 2 mũ. 1 lần mỗi ngày trong 21 ngày. Tùy thuộc vào sự tích cực của động lực của bức tranh lâm sàng tổng thể của bệnh, thời gian điều trị có thể được điều chỉnh;
• Dermatomycosis của làn da mịn màng: 2 mũ. Mỗi ngày một lần trong 7 ngày hoặc 1 lần. trong vòng 15 ngày;
• Candida của niêm mạc miệng: 1 mũ. trong vòng 15 ngày;
• Sự thất bại của các khu vực sừng hóa cao của da (bao gồm bàn tay và bàn chân): 2 mũ. 2 lần một ngày, một khóa học 7 ngày hoặc 1 lần. mỗi khóa học 30 ngày mỗi ngày.

Điều trị nấm móng được thực hiện với các khóa trị liệu xung, một trong những khóa học như vậy liên quan đến quản lý hàng ngày của 2 viên nang 2 lần một ngày trong 1 tuần. Trong trường hợp hư hỏng tấm móng tay chỉ trên tay, hai khóa trị liệu xung được hiển thị trong khoảng thời gian 3 tuần. Với sự thất bại của móng tay của bàn chân, bao gồm cả với sự thất bại đồng thời của các tấm móng tay, 3 phương pháp điều trị xung được quy định với khoảng thời gian 3 tuần. Trong một số trường hợp, bác sĩ có thể kê toa một phác đồ điều trị liên tục của nấm móng - 2 mũ. Mỗi ngày một lần trong 3 tháng.

Liều lượng và thời gian điều trị cho mycoses toàn thân:

• Candida: 1-2 mũ. Mỗi ngày một lần, thời gian nhập học - từ 3 tuần đến 7 tháng. Trong trường hợp bệnh phổ biến hoặc xâm lấn, có thể tăng liều lên 2 mũ. 2 lần một ngày;
• Aspergillosis: 2 mũ. Mỗi ngày một lần trong 2-5 tháng. Trong trường hợp bệnh phổ biến hoặc xâm lấn, có thể tăng liều lên 2 mũ. 2 lần một ngày;
• Viêm màng não do Cryptococcus: 2 mũ. 2 lần một ngày Điều trị có thể kéo dài từ 2 tháng đến 1 năm;
• Cryptococcosis: 1 mũ. 1 lần mỗi ngày. Tùy thuộc vào sự năng động của liệu pháp, nó có thể kéo dài từ 2 đến 12 tháng. Liều duy trì - 1 mũ. Mỗi ngày một lần;
• Sporotrichosis: 1 mũ. mỗi ngày trong 3 tháng;
• Paracoccidioidomycosis: 1 mũ. mỗi ngày trong 6 tháng;
• Chromomycosis: 1-2 mũ. mỗi ngày, thời gian nhập học - 6 tháng;
• Histoplasmosis: từ 2 mũ. 1 lần / ngày đến 2 lần. 2 lần / ngày, tất nhiên - 8 tháng;
• Blastomycosis: từ 1 mũ. 1 lần / ngày đến 2 lần. 2 lần / ngày trong 6 tháng.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ có thể xảy ra của itrazol:

• Hệ thống tiêu hóa: đau bụng và táo bón, khó tiêu, buồn nôn, vàng da ứ mật, tăng hồi phục trong các enzym gan, viêm gan chán ăn; cực kỳ hiếm - tổn thương gan độc nặng (có trường hợp suy gan cấp tính với kết quả tử vong);
• Hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên: chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, đau thần kinh ngoại biên;
• Phản ứng dị ứng: phát ban và / hoặc ngứa, nổi mề đay, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson;
• Những người khác: rụng tóc, phù nề, hạ kali máu, rối loạn kinh nguyệt, tăng creatin máu, nước tiểu sẫm màu, phù phổi, suy tim sung huyết.

Không có báo cáo chính thức về trường hợp quá liều Itrazol. Khi dùng quá nhiều liều, các biện pháp làm sạch đường tiêu hóa đường tiêu hóa được khuyến cáo - rửa dạ dày, dùng một loại thuốc hấp thụ (ví dụ, than hoạt tính). Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho itraconazol. Chạy thận nhân tạo là không hiệu quả. Điều trị thêm có triệu chứng.

Hướng dẫn đặc biệt

Khả dụng sinh học của itraconazole có thể giảm nếu miễn dịch bị suy yếu, ví dụ, ở bệnh nhân AIDS, bệnh nhân bị giảm bạch cầu trung tính hoặc các cơ quan cấy ghép. Họ có thể cần phải tăng liều 2 lần.

Điều chỉnh liều của Itrazol cũng có thể cần thiết cho bệnh nhân suy thận, gây ra bởi sự giảm sinh khả dụng của itraconazole.

Theo dõi thường xuyên chức năng gan là cần thiết ở những bệnh nhân có bệnh của cơ quan này, với việc sử dụng kéo dài của thuốc (hơn 1 tháng) và trong trường hợp kết hợp Itrazol với các thuốc khác có tác dụng độc gan. Bệnh nhân cần được thông báo về sự cần thiết phải ngay lập tức tham khảo ý kiến ​​bác sĩ nếu họ phát triển các triệu chứng cho thấy sự phát triển của viêm gan, cụ thể là, suy nhược, buồn nôn và / hoặc nôn, đau bụng, biếng ăn, nước tiểu sẫm màu.

Itraconazole đã được tìm thấy có tác dụng co bóp âm tính. Cũng có bằng chứng cho thấy chất này có thể dẫn đến sự phát triển của suy tim. Vì lý do này, bệnh nhân suy tim, bao gồm cả tiền sử, Itrazol có thể được kê toa chỉ trong những trường hợp đặc biệt mà lợi ích dự định lớn hơn những rủi ro có thể xảy ra.

Nó cũng nên được lưu ý rằng các thuốc chẹn kênh canxi cũng có thể có tác dụng co bóp âm, và khi được sử dụng đồng thời với Itrazole, nó có thể được tăng cường. Nếu cần thiết, một sự kết hợp như vậy nên đặc biệt thận trọng.

Hấp thụ itraconazole bị suy yếu với độ axit thấp của dạ dày, vì vậy thuốc kháng acid được thực hiện không sớm hơn 2 giờ sau khi uống Itrazol. Vì lý do tương tự, những người đã được chẩn đoán bị achlorhydria, cũng như bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế bơm proton hoặc thuốc ức chế histamine H ₂ , nên uống cùng với Itrazol với đồ uống có tính axit.

Trong trường hợp bệnh thần kinh, điều trị nên ngưng ngay lập tức.

Tác dụng tiêu cực của thuốc đối với tỷ lệ phản ứng tâm thần và khả năng tập trung không được ghi nhận.

Tương tác thuốc

Việc dùng đồng thời Itrazol với các loại thuốc có khả năng gây cảm ứng men gan - rifampicin, phenytoin và rifabutin, không được khuyến cáo. chúng làm giảm đáng kể sinh khả dụng và do đó hiệu quả của itraconazol. Các nghiên cứu về sự tương tác của nó với các chất gây cảm ứng khác của enzyme gan (phenobarbital, carbamazepine, isoniazid) chưa được tiến hành, nhưng có mọi lý do để giả định kết quả tương tự.

Itrazol không nên được sử dụng đồng thời với thuốc chẹn kênh canxi, thuốc ức chế men chuyển HMG-CoA, mizolastine, astemizole, cisaprid, terfenadine, triazolam, quinidin, dofetilide, pimozide, midazolam.

Các chất ức chế mạnh của isoenzyme CYP3A4 (ví dụ, erythromycin, clarithromycin, ritonavir và indinavir) làm tăng khả dụng sinh học của itraconazole.

Itraconazol có thể làm chậm sự trao đổi chất của các loại thuốc chuyển hóa sinh học với sự tham gia của isoenzyme CYP3A4, do đó kéo dài hoặc tăng cường các hành động và tác dụng phụ của chúng là có thể.

Khi kê toa các loại thuốc sau đây cùng lúc với Itrazol, cần theo dõi nồng độ của chúng trong máu, các tác dụng và tác dụng phụ, trong một số trường hợp có thể cần phải giảm liều của chúng:

• Một số tác nhân chống ung thư, bao gồm các ancaloit docetaxel, busulfan, trimetrexate và Vinca roseal;
• Thuốc ức chế protease HIV, incl. indinavir, ritonavir và saquinavir;
• Thuốc chống đông đường uống;
• Thuốc chẹn kênh canxi được phân tách bởi isoenzyme CYP3A4, bao gồm dihydropyridine và verapamil;
• Một số loại thuốc ức chế miễn dịch: sirolimus, tacrolimus và cyclosporine;
• Các thuốc khác: brotizolam, alprazolam, rifabutin, alfentanil, methylprednisolone, buspirone, ebastin, carbamazepin, reboxetine, digoxin.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Lưu trữ ở nhiệt độ lên đến 25 ºС một nơi tối tăm, ngoài tầm với của trẻ em.

Thời hạn sử dụng là 2,5 năm.